В наличностБестселър
- Проверена партида
- Контролирана температура
- Дискретна опаковка
- Чистота
- 99.3%
- Форма
- Lyophilised powder
- Молекулно тегло
- 3647.2 g/mol
- Съхранение
- -20°C, desiccated, protected from light
- Партида
- B-2408-108
Само за изследователски цели · Не е за човешка консумация
Относно това съединение
5,8–8,1 дни
Изчислен полуживот при здрави възрастни
подкожно · проучвания фаза 1 с покачване на дозата · възраст 21–61 (1)
2–10×
Повишение на средния плазмен GH, задържано 6 дни или повече
еднократна инжекция · дозозависимо · здрави възрастни (1)
1,5–3×
Повишение на средния плазмен IGF-I, задържано 9–11 дни
еднократна инжекция · дозозависимо · здрави възрастни (1)
7,5×
Повишение на базалния GH при непроменена честота на пулсовете
60 или 90 µg/kg · здрави мъже 20–40 г. · P < 0,0001 (2)
CJC-1295 е синтетичен аналог на растежен хормон освобождаващия хормон. Jetté и колеги го идентифицират в Endocrinology през 2005 г. като най-доброто от три малеимидни производни на човешкия GRF(1-29), които синтезират и биоконюгират с човешки серумен албумин (3).
Избраното съединение е тетразаместена форма на hGRF(1-29) с добавено N-epsilon-3-малеимидопропионамидно производно на лизин в C-края. Точно тази добавена група е комплексът за афинитет към лекарството — DAC в подзаглавието на този продукт — и тя съществува заради една-единствена химична реакция: биоконюгация със свободната тиолна група на Cys34 на серумния албумин, което авторите описват като полезен подход за удължаване на плазмения полуживот (3).
Пептидът действа върху рецептора, върху който действа и естественият хормон. Заглавието на онази публикация е самата находка: биоконюгатите hGRF(1-29)-албумин активират GRF рецептора в предния дял на хипофизата при плъхове. Конюгатите са и биологично активни в тест за секреция на растежен хормон в култивирани клетки от предния дял на хипофизата на плъх и показват повишена стабилност in vitro срещу дипептидилпептидаза-IV (3). Албуминовата група променя колко дълго пептидът остава в кръвообращението; тя не променя кой рецептор той достига.
CJC-1295 остава проучвано съединение. То няма разрешение за употреба в никоя юрисдикция, публикуваната му документация при хора се изчерпва с две проучвания при здрави доброволци от 2006 г., а всяко число на тази страница описва какво е измерило дадено проучване при собствените си плъхове или доброволци, а не протокол, който някой да следва.
Какво трябваше да реши конструкцията на молекулата
DPP-IV
Ензимът, който разкъсва пептида
Frohman и колеги охарактеризират плазмения ензим, отговорен за първичното разцепване на растежен хормон освобождаващия хормон при връзката между 2-ра и 3-та аминокиселина. Естественият GRH и скъсените в COOH-края фрагменти — сред тях GRH(1-29)-NH2 — се разцепват бързо; превръщането в метаболита се блокира от конкурентен инхибитор на дипептидилпептидаза IV, а заместването с D-аминокиселина на позиция 1 или 2 също предотвратява хидролизата (8). Knoop и колеги описват основната верига на CJC-1295 с D-аланин точно на позиция 2 (4).
Cys34
Връзката, която захваща пептида за албумина
Малеимидната група в C-края съществува заради една реакция: биоконюгация със свободната тиолна група на Cys34 на серумния албумин. Приложен подкожно на нормални мъжки плъхове Sprague Dawley, CJC-1295 дава четирикратно увеличение на площта под кривата на растежния хормон за двучасов период в сравнение с немодифицирания hGRF(1-29) и се установява в плазмата отвъд 72 часа (3).
GHRH-R
Рецепторът в края на веригата
Рецепторът на растежен хормон освобождаващия хормон в предния дял на хипофизата — същият, който използва естественият хормон, и различен от рецептора, върху който действа Ipamorelin. Jetté и колеги демонстрират това активиране при плъхове и в култивирани клетки от предния дял на хипофизата на плъх (3). Всяко фармакокинетично число на тази страница описва колко дълго пептидът се задържа по пътя към този рецептор, а не колко силно го задейства.
С DAC и без DAC
Под едно и също име се предлагат два различни материала и разликата между тях не е въпрос на терминология. Подзаглавието на този продукт посочва кой от двата е в каталога: формата с DAC.
Всичко по-горе се отнася за конюгата. Ако се премахне комплексът за афинитет към лекарството — добавеното производно на лизин в C-края — няма малеимидна група, няма с какво да реагира Cys34 и няма албумин, който да носи пептида. Остава основната верига от 29 остатъка, тоест модифициран GRF(1-29).
Това, че самото име се използва в научната литература за тази неконюгирана верига, не е измислица на търговците. Knoop и колеги, разработвайки антидопингов метод за растежен хормон освобождаващи хормони в човешка плазма, описват CJC-1295 като пептид от 29 остатъка с амидиран C-край, който се различава от sermorelin на четири позиции — D-аланин на 2, глутамин на 8, аланин на 15 и левцин на 27 — без C-краен лизин и без малеимидна група, спомената където и да е в публикацията (4). Henninge и колеги, анализирайки неизвестен фармацевтичен препарат, предаден от норвежката полиция и митниците през 2009 г., съобщават за пептид от 29 аминокиселини с амидиран C-край, чиято предложена последователност съответства на пептид, предлаган тогава на пазара под името CJC-1295 (5).
Последицата е разлика в продължителността от порядъка на три десетични степени и тя се чете от литературата за немодифицираните пептиди. Su и колеги инкубират GRF аналози в свинска плазма при 37 °C и ги проследяват чрез HPLC: GRF(1-29)-NH2 има полуживот 13 минути, а [Ala15]GRF(1-29)-NH2 — 17 минути (6). При хора Frohman и колеги измерват полуживота на GRH(1-44)-NH2 на 6,8 минути след венозна инжекция при здрави лица, като неактивният продукт от разцепването се открива в рамките на една минута (7). Срещу тези стойности Teichman и колеги изчисляват полуживота на албуминовия конюгат на 5,8 до 8,1 дни (1).
Тези сравнителни стойности не са безупречни. Две от тях са in vitro и в свинска плазма, една е за по-дълъг пептид, приложен по друг път, и нито една не е измерена върху препарат, обозначен като CJC-1295 без DAC — за тази страница не беше открито рецензирано фармакокинетично проучване на такъв препарат. Това, което може да се каже, е по-тясно и все пак решаващо: всяко число от порядъка на дни на тази страница принадлежи на албуминовия конюгат, а пептид, който няма група за конюгиране, не наследява тези числа.
Какво съобщават проучванията при хора
Те са две. И двете са публикувани в Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism през 2006 г., и двете са проведени при здрави доброволци и заедно съставляват цялата публикувана човешка документация, открита за тази страница.
Teichman и колеги провеждат две рандомизирани, плацебо контролирани, двойно слепи проучвания с покачване на дозата, с продължителност 28 и 49 дни, в два изследователски центъра, при здрави лица на възраст от 21 до 61 години. Съединението се прилага подкожно — в една от четири покачващи се единични дози в първото проучване и в две или три седмични или двуседмични дози във второто. След еднократна инжекция се наблюдават дозозависими повишения на средните плазмени концентрации на растежен хормон от 2 до 10 пъти за шест дни или повече и на средните плазмени концентрации на IGF-I от 1,5 до 3 пъти за девет до единадесет дни. След многократни дози средният IGF-I остава над изходното ниво до 28 дни. Изчисленият полуживот е от 5,8 до 8,1 дни. Авторите съобщават, че съединението е безопасно и относително добре поносимо, особено при дози от 30 или 60 µg/kg, и не отчитат сериозни нежелани реакции (1). В резюмето не е посочен брой участници, затова такъв не се дава никъде на тази страница.
Ionescu и Frohman си поставят по-тесен въпрос: дали непрекъснатото стимулиране на хипофизата заличава естествения ритъм на освобождаване на растежен хормон. Те вземат кръв на всеки 20 минути в рамките на 12-часов нощен период при здрави мъже на възраст от 20 до 40 години, преди и една седмица след еднократна инжекция от 60 или 90 µg/kg. Честотата и амплитудата на пулсовете остават непроменени. Базалното, най-ниско ниво на растежен хормон се повишава 7,5 пъти (P < 0,0001), средното ниво на растежен хормон — с 46% (P < 0,01), а IGF-I — с 45% (P < 0,001), като не са наблюдавани значими разлики между отговорите на двете дози (2).
Посочените по-горе дози са част от дизайна на проучванията и са дадени тук, защото резултатите не се четат без тях. Те не са указания и Peptio не публикува протокол за употреба при хора.
Публикуваната документация
- Молекулен клас
- Тетразаместена форма на hGRF(1-29) с добавено N-epsilon-3-малеимидопропионамидно производно на лизин в C-края (3)
- Към какво се свързва добавената група
- Свободната тиолна група на Cys34 на серумния албумин (3)
- Рецептор
- GRF рецепторът в предния дял на хипофизата, демонстриран при плъхове и в култивирани клетки от предния дял на хипофизата на плъх (3)
- Предклинично характеризиране, 2005 г.
- Нормални мъжки плъхове Sprague Dawley, подкожно. Четирикратно увеличение на площта под кривата на растежния хормон за двучасов период спрямо немодифицирания hGRF(1-29); наличие в плазмата отвъд 72 часа; повишена стабилност in vitro срещу дипептидилпептидаза-IV (3)
- Проучвания с покачване на дозата при здрави възрастни, 2006 г.
- Две рандомизирани, плацебо контролирани, двойно слепи проучвания с продължителност 28 и 49 дни в два изследователски центъра, възраст 21–61 г., подкожно. Среден плазмен GH от 2 до 10 пъти за 6 дни или повече; среден плазмен IGF-I от 1,5 до 3 пъти за 9–11 дни; IGF-I над изходното ниво до 28 дни след многократни дози; изчислен полуживот 5,8–8,1 дни (1)
- Проучване на пулсативността, 2006 г.
- Здрави мъже на 20–40 г., вземане на кръв на всеки 20 минути в рамките на 12-часов нощен период преди и една седмица след еднократна доза от 60 или 90 µg/kg. Базален GH 7,5 пъти, среден GH 46%, IGF-I 45%; честотата и амплитудата на пулсовете остават непроменени (2)
- Поносимост според съобщеното
- Безопасно и относително добре поносимо, особено при 30 или 60 µg/kg, без сериозни нежелани реакции — в една програма при здрави доброволци с продължителност 28 и 49 дни (1)
- Неконюгираната основна верига
- 29 остатъка с амидиран C-край, различаваща се от sermorelin на позиции 2, 8, 15 и 27, без C-краен лизин (4). За немодифицирани пептиди с такава дължина — полуживот 13 и 17 минути в свинска плазма при 37 °C, in vitro (6)
- Фаза 2 или по-нататък
- Няма публикувани. За тази страница не беше открито проучване извън двете от 2006 г.
- Забранителен списък на WADA 2026
- Раздел S2.2.4, посочен сред аналозите на GHRH; забранен по всяко време — в състезателен и извънсъстезателен период (12)
- Разрешение за употреба
- Няма, в никоя юрисдикция
Спрямо другия пептид за мускулен растеж в този каталог
CJC-1295 и Ipamorelin карат предния дял на хипофизата да освобождава растежен хормон, но го достигат през различни рецептори и в съвсем различни времеви мащаби. Няма проучване, което да ги сравнява. Затова редовете по-долу са качествени: няма обща крайна точка, при която число за едното да бъде поставено честно срещу число за другото, и нито един ред не съобщава ефект върху мускулите — за нито едно от двете съединения няма публикувано проучване, което да го е измервало. Двете стойности за полуживот идват от отделни проучвания при здрави възрастни с различен път на приложение и стоят една до друга единствено за ориентация.
| Параметър | CJC-1295 | Ipamorelin |
|---|---|---|
| Молекулен клас | Аналог на растежен хормон освобождаващия хормон: тетразаместен hGRF(1-29) с комплекс за афинитет към лекарството в C-края (3) | Синтетичен пентапептид, Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2 (9) |
| Рецептор | Рецептор на растежен хормон освобождаващия хормон, в предния дял на хипофизата (3) | Рецепторът на секретагозите на растежния хормон — установен като рецептор от типа GHRP, а не GHRH рецептора (9), и назован в по-късната литература от проучванията като грелинов рецептор (11) |
| Съобщен полуживот при здрави възрастни | От 5,8 до 8,1 дни след подкожно приложение (1) | Около 2 часа, терминален, след 15-минутна венозна инфузия (10) |
| Приложение в цитираните проучвания при хора | Подкожно (1, 2) | Венозно (10, 11) |
| Докъде е стигнала публикуваната човешка документация | Две рандомизирани, плацебо контролирани, двойно слепи проучвания с покачване на дозата при здрави възрастни, с продължителност 28 и 49 дни, и едно фармакодинамично проучване на пулсативността на растежния хормон. Нищо след тях (1, 2) | Фаза 2 при следоперативен илеус. Проучването за доказване на концепцията не съобщава значими разлики спрямо плацебо нито в основния, нито във вторичните анализи за ефикасност (11) |
| Цитирана тук находка за селективност | На тази страница не се цитира такава | Освобождаване на растежен хормон без повишение на ACTH и кортизол, при будни свине, при дози, надвишаващи повече от 200 пъти неговата ED50 за освобождаване на растежен хормон (9) |
| Забранителен списък на WADA 2026 | Раздел S2.2.4, посочен сред аналозите на GHRH; забранен по всяко време (12) | Раздел S2.2.4, посочен сред секретагозите на растежния хормон; забранен по всяко време (12) |
| Разрешение за употреба | Няма в никоя юрисдикция | Няма в никоя юрисдикция |
Източници. (1) Teichman SL, Neale A, Lawrence B, et al. Prolonged stimulation of growth hormone (GH) and insulin-like growth factor I secretion by CJC-1295, a long-acting analog of GH-releasing hormone, in healthy adults. J Clin Endocrinol Metab. 2006;91(3):799–805. (2) Ionescu M, Frohman LA. Pulsatile secretion of growth hormone (GH) persists during continuous stimulation by CJC-1295, a long-acting GH-releasing hormone analog. J Clin Endocrinol Metab. 2006;91(12):4792–4797. (3) Jetté L, Léger R, Thibaudeau K, et al. Human growth hormone-releasing factor (hGRF)1-29-albumin bioconjugates activate the GRF receptor on the anterior pituitary in rats: identification of CJC-1295 as a long-lasting GRF analog. Endocrinology. 2005;146(7):3052–3058. (4) Knoop A, Thomas A, Fichant E, et al. Qualitative identification of growth hormone-releasing hormones in human plasma by means of immunoaffinity purification and LC-HRMS/MS. Anal Bioanal Chem. 2016;408(12):3145–3153. (5) Henninge J, Pepaj M, Hullstein I, Hemmersbach P. Identification of CJC-1295, a growth-hormone-releasing peptide, in an unknown pharmaceutical preparation. Drug Test Anal. 2010;2(11-12):647–650. (6) Su CM, Jensen LR, Heimer EP, et al. In vitro stability of growth hormone releasing factor (GRF) analogs in porcine plasma. Horm Metab Res. 1991;23(1):15–21. (7) Frohman LA, Downs TR, Williams TC, et al. Rapid enzymatic degradation of growth hormone-releasing hormone by plasma in vitro and in vivo to a biologically inactive product cleaved at the NH2 terminus. J Clin Invest. 1986;78(4):906–913. (8) Frohman LA, Downs TR, Heimer EP, Felix AM. Dipeptidylpeptidase IV and trypsin-like enzymatic degradation of human growth hormone-releasing hormone in plasma. J Clin Invest. 1989;83(5):1533–1540. (9) Raun K, Hansen BS, Johansen NL, et al. Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. Eur J Endocrinol. 1998;139(5):552–561. (10) Gobburu JV, Agersø H, Jusko WJ, Ynddal L. Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of ipamorelin, a growth hormone releasing peptide, in human volunteers. Pharm Res. 1999;16(9):1412–1416. (11) Beck DE, Sweeney WB, McCarter MD; Ipamorelin 201 Study Group. Prospective, randomized, controlled, proof-of-concept study of the Ghrelin mimetic ipamorelin for the management of postoperative ileus in bowel resection patients. Int J Colorectal Dis. 2014;29(12):1527–1534. (12) World Anti-Doping Agency. World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026, in effect 1 January 2026, section S2.2.4. CJC-1295 е проучвано съединение и няма разрешение за употреба в никоя юрисдикция.
Какво публикуваната работа не показва
- За тази страница не беше открито публикувано проучване при хора за мускулна маса, сила или телесен състав. Двете намерени проучвания при хора измерват плазмени концентрации на растежен хормон и IGF-I, фармакокинетични параметри и пулсативност на растежния хормон — и нищо друго (1, 2).
- Публикуваната човешка документация спира до проучвания с покачване на дозата при здрави доброволци. Не беше открито проучване от фаза 2 или по-нататъшна за CJC-1295, а двете публикации от 2006 г. остават най-новите човешки данни, цитирани тук (1, 2).
- Нито едно от двете резюмета от 2006 г. не посочва колко души са участвали, затова никъде на тази страница не се дава брой участници.
- Четирикратният отговор на растежния хормон и наличието в плазмата отвъд 72 часа са измерени при нормални мъжки плъхове Sprague Dawley, получили съединението подкожно, а не при хора (3).
- Стойностите за полуживот от порядъка на минути, цитирани за немодифицираните пептиди, са измерени in vitro в свинска плазма при 37 °C (6) или, за по-дълъг GHRH пептид, след венозна инжекция при здрави лица (7). За тази страница не беше открито рецензирано фармакокинетично проучване на препарат, продаван като CJC-1295 без DAC, затова тук не се публикува полуживот за такъв материал.
- Нито едно проучване, цитирано на тази страница, не е измервало CJC-1295 и Ipamorelin в един и същ експеримент. Именно затова сравнението по-горе е качествено и никое число за едното не е поставено срещу число за другото.
- CJC-1295 и Ipamorelin са посочени поименно в Забранителния списък на WADA за 2026 г., в раздел S2.2.4, и са забранени по всяко време — в състезателен и извънсъстезателен период (12).
Какво изпраща Peptio
Запечатан флакон с лиофилизиран прах, в размер 5 mg или 10 mg. И двата са един и същ материал; разликата е в масата във флакона, не в концентрацията — концентрацията се определя по-късно, от количеството добавен разтворител.
Всяка партида се освобождава срещу сертификат за анализ от независим издател, а номерът на партидата върху флакона съвпада с номера в сертификата. Сверяването на двете е най-полезното, което може да се направи с една доставка. Чистотата, формата, условието за съхранение и молекулната маса, записани за текущата партида, са в спецификациите по-горе.
Работата с този флакон е същата като с всяко друго съединение в каталога. Протоколът по-долу описва температурите на съхранение, избора на разтворител и изчисляването на концентрацията.
Само за изследователски цели
CJC-1295 е проучвано съединение без разрешение за употреба в която и да е юрисдикция. Peptio не е аптека и го предлага само за изследователски цели — не за консумация от хора или животни. Всичко, съобщено на тази страница, идва от публикувани проучвания и описва техните плъхове или доброволци; нищо от него не е указание за употреба при хора и тази страница не публикува препоръка за доза, протокол или схема.
Работа и съхранение
Всяко съединение, което Peptio изпраща, пристига като запечатан флакон с лиофилизиран прах. Лиофилизацията е причината прахът да остава стабилен при транспорт: без вода и със затворен флакон пептидът се запазва много по-дълго, отколкото в разтвор. Протоколът по-долу важи за всички тях и е един и същ, независимо какво съдържа флаконът.
Най-важното се случва в първите минути след отварянето на флакона и в начина, по който готовият разтвор се надписва след това. Флакон без записан обем разтворител е флакон с неизвестна концентрация и това не се поправя по-късно.
От доставката до готовия разтвор
01
Проверка при получаване
Уверете се, че капачката и запушалката са здрави, а прахът е сух и с ненарушена структура. Сверете номера на партидата върху флакона с номера в сертификата за анализ. Флакон, чийто прах се е слегнал на филм, или такъв, който пристига разхлабен в опаковката, заслужава снимка, преди да бъде пипан.
02
Изравняване на температурата
Оставете флакона, изваден от студено съхранение, да достигне стайна температура, без да го отваряте. Отварянето на студено стъкло в топло помещение привлича конденз, а влагата е точно това, от което сухият прах се пази.
03
Добавяне на разтворителя
Насочете разтворителя бавно по вътрешната стена на флакона, а не върху самия прах. Оставете го да се разтвори сам и завъртете леко, докато разтворът стане бистър. Това отнема минута-две и не се ускорява с разклащане.
04
Надписване и охлаждане
Запишете датата, разтворителя и точния добавен обем върху флакона, преди да го приберете. Съхранявайте готовия разтвор на хладно и далеч от пряка светлина и проверявайте бистротата му при всяко използване.
Бърза справка
- Форма
- Лиофилизиран прах в запечатан флакон с гумена запушалка
- Разтворител
- Бактериостатична вода, когато от флакона ще се тегли повече от веднъж; стерилна вода, когато няма да се тегли повторно
- Обичаен обем за разтваряне
- 1–3 mL, избран според концентрацията, която работата изисква
- Съхранение преди разтваряне
- −20 °C, на сухо и защитен от светлина
- Съхранение след разтваряне
- 2–8 °C, защитен от светлина, в оригиналния флакон със запушалката
- По време на транспорт
- Кратки периоди при 2–8 °C са допустими; точно за това служи термоизолираният плик
- След отваряне
- Запишете датата върху флакона. Колко дълго остава използваем готовият разтвор зависи от разтворителя и температурата на съхранение, така че датата е единствената надеждна отправна точка.
Работа с флакона
| Правилно | Честа грешка |
|---|---|
| Насочвайте разтворителя по вътрешната стена на флакона и оставете прахът да се разтвори сам. | Изсипвайте разтворителя със силна струя направо върху праха. |
| Завъртайте леко, докато разтворът стане бистър. | Разклащайте или разбърквайте на вортекс — механичното разбъркване и пяната разрушават структурата на пептида. |
| Оставяйте флакона от студено съхранение да достигне стайна температура, докато е още запечатан. | Отваряйте флакон направо от фризера и вкарвайте конденз в продукт, който нарочно се пази сух. |
| Надписвайте всеки готов флакон с датата, разтворителя и добавения обем. | Разчитайте на паметта си — два еднакви на вид флакона при 2–8 °C могат да съдържат различни концентрации. |
| Теглете през запушалката с нова стерилна игла всеки път. | Сваляйте металната капачка; отворен флакон не може да се запази стерилен. |
| Дръжте готовия разтвор на хладно и на тъмно между отделните тегления. | Оставяйте разтворен флакон да стои на стайна температура върху плота. |
| Оглеждайте разтвора преди всяко използване и се уверявайте, че е бистър. | Използвайте разтвор, който е помътнял или в който се вижда частица. |
Обемът разтворител определя концентрацията
Масата пептид във флакона е фиксирана още при производството. Единствената променлива е колко разтворител ще влезе и тя променя всяко следващо измерване — 2 mL вместо 1 mL намаляват концентрацията наполовина. Проверете полезния обем на флакона, преди да добавите каквото и да е, защото флакон от 2 mL няма да побере 3 mL, и запишете обема, който наистина сте добавили.
Изчисляване на концентрацията
- Концентрация (mg/mL) = маса на пептида във флакона (mg) ÷ добавен обем разтворител (mL).
- Флакон от 5 mg с 1 mL разтворител дава 5 mg/mL. Същият флакон с 2 mL дава 2,5 mg/mL.
- Флакон от 10 mg с 2 mL разтворител също дава 5 mg/mL — същата концентрация от двойно повече маса.
- Обем (mL) = необходима маса (mg) ÷ концентрация (mg/mL).
- 1 mg/mL е равно на 1000 микрограма на mL. Преобразувайте веднъж, в началото, и се придържайте към една мерна единица през цялото изчисление.
Въпроси
Относно CJC-1295
Доставка
- Един вариант за доставка при поръчка: стандартна, 3–5 работни дни.
- Поръчките се изпращат в термоизолиран плик.
- Доставката е безплатна при поръчки над 150,00 €.
- Вижте страница „Доставка“ за пълните условия.
Отзиви на клиенти
0.0
0 отзива
- 50
- 40
- 30
- 20
- 10
Все още няма отзиви.
Свързани съединения
В наличностНово
В наличност
В наличностБестселър
