В наличностБестселър
- Проверена партида
- Контролирана температура
- Дискретна опаковка
- Чистота
- 99.2%
- Форма
- Lyophilised powder
- Молекулно тегло
- 4963.4 g/mol
- Съхранение
- -20°C, desiccated, protected from light
- Партида
- B-2408-101
Само за изследователски цели · Не е за човешка консумация
Относно това съединение
Thymosin Beta-4 е пептид от 43 аминокиселини, който се среща в повечето клетки на бозайниците и там свързва мономерния актин, задържайки го извън полимеризиращия пул. Safer и колеги установяват идентичността му през 1991 г., като показват, че актин-свързващият пептид, изолиран от човешки тромбоцити, и тимусният пептид, известен вече като thymosin beta 4, са една и съща молекула и че тя свързва актиновите мономери едно към едно (1).
TB-500 не е тази молекула. Когато Esposito и колеги анализират препарат TB-500 чрез масспектрометрия с висока разделителна способност, те идентифицират седемостатъчен негов участък — Ac-LKKTETQ, позиции от 17 до 23 на Thymosin Beta-4, с изкуствено ацетилиран амино край (2).
Този участък не е избран произволно. Sosne и колеги съотнасят активностите на изходния белтък към къси последователности и приписват ангиогенезата, зарастването на рани и клетъчната миграция на LKKTETQ плюс един съседен остатък — централния актин-свързващ домейн — докато отделен амино-терминален фрагмент, Ac-SDKP, носи противовъзпалителната и противофиброзната активност (3).
Разстоянието между двете значи повече, отколкото подсказва общото име. Изходният белтък в пълната си дължина е преминал през изпитвания фаза 1, фаза 2 и фаза 3 при хора; фрагментът не е. Навсякъде, където тази страница съобщава стойност от хора, тя посочва коя от двете молекули я е дала. TB-500 няма разрешение за употреба никъде, а всичко по-долу описва какво е измерило публикувано проучване, а не протокол, който някой да следва.
Фрагментът и белтъкът, от който произлиза
- Изходен белтък
- Thymosin Beta-4 — 43 аминокиселини, присъства в повечето клетки на бозайниците и свързва мономерния актин едно към едно (1, 3)
- Последователност, установена в TB-500
- Ac-LKKTETQ — седем остатъка с ацетилиран амино край, съответстващи на позиции от 17 до 23 на изходния белтък (2)
- Защо точно този участък
- Той е централният актин-свързващ домейн; публикуваната картировка приписва на тази последователност клетъчната миграция, ангиогенезата и зарастването на рани (3)
- Проучвания с фрагмента
- Аналитична химия и работа с животни — коне, плъхове и клетъчни култури (2, 4, 5, 6)
- Проучвания с белтъка в пълна дължина
- Фаза 1 при здрави доброволци, фаза 2 и фаза 3 при очни заболявания (7, 8, 9)
- Изпитвания на фрагмента при хора
- Регистрирано е едно изпитване фаза 1/2 при стабилна атеросклеротична сърдечно-съдова болест. То набира участници и не е публикувало резултати (10)
- Статут в спорта
- Thymosin-β4 и производните му, сред чиито изрично посочени примери е TB-500, са добавени в раздела за растежни фактори на Списъка на забранените субстанции на Световната антидопингова агенция със списъка за 2018 г. (11)
- Регулаторен статут
- Няма разрешение за употреба в никоя юрисдикция. Предлага се само за изследователски цели.
Какво предполага публикуваната работа
Актин
Свързване на актиновите мономери
Изходният белтък свързва мономерния актин едно към едно и го задържа извън полимеризиращия пул — затова е описван като актин-свързващ пептид, а не като лиганд на рецептор (1). TB-500 носи именно това място на свързване и нищо друго от молекулата, а публикувано проучване, което да постави двете едно до друго, няма.
ILK–Akt
Сигнален комплекс за преживяемост
Bock-Marquette и колеги съобщават, че Thymosin Beta-4 в пълна дължина образува комплекс с PINCH и интегрин-свързаната киназа и активира киназата на преживяемостта Akt. След лигиране на коронарна артерия при мишки лечението повишава активността на интегрин-свързаната киназа и на Akt в сърцето и подобрява ранната преживяемост на миоцитите (12). Тази работа използва целия белтък.
Съдове
Ангиогенеза и ремоделиране на матрикса
В модел на рана с пълна дебелина при плъхове Thymosin Beta-4 в пълна дължина, приложен локално или интраперитонеално, води до по-бърза реепителизация в сравнение с контролите с физиологичен разтвор, с повече отложен колаген и повече нови съдове в третираните рани (13). Че фрагментът възпроизвежда това рамо чрез мястото на свързване, което носи, е предположение, а не демонстрация.
Какво са използвали проучванията върху фрагмента
Литературата за самия TB-500 е малко и по-голямата ѝ част е писана от аналитични химици, а не от клиницисти. Esposito и колеги идентифицират съдържанието на препарат TB-500 като Ac-LKKTETQ и след това синтезират същия пептид, за да го потвърдят (2). Ho и колеги разработват метод за допингов контрол и потвърждават както пептида, така и метаболитите му в урина и плазма от коне след еднократно приложение (4).
Rahaman и колеги проследяват фрагмента в човешки серум, ензимни препарати и урина от плъхове. Те съобщават Ac-LK като метаболита с най-висока концентрация в ранните интервали, като Ac-LKK се открива и на 72-ия час, и установяват, че активността за зарастване на рани в клетъчните им тестове се дължи на по-дългия метаболит Ac-LKKTE. Заключението им си струва да се прочете два пъти: активността, приписвана на TB-500 в по-ранни работи, може да принадлежи на метаболит, а не на целия фрагмент (5).
Най-близкото до проучване за ефикасност е експеримент с плъхове, публикуван през 2026 г. При тридесет и два плъха ахилесовото сухожилие е прерязано и възстановено, след което животните получават интраперитонеално BPC-157, TB-500, двете заедно или нищо в продължение на четири седмици. Авторите съобщават подобрени хистопатологични показатели и организация на извънклетъчния матрикс и при двата пептида, биомеханично предимство за TB-500 на четвъртата седмица и никаква допълнителна полза от комбинирането им (6).
Това е почти цялото пряко доказателство. През февруари 2026 г. започва изпитване фаза 1/2 с фрагмента 17-23 при възрастни със стабилна атеросклеротична сърдечно-съдова болест, с осемдесет планирани участници и очаквано първично завършване през февруари 2027 г. То набира участници и не е публикувало резултати (10).
Какво е проучено с белтъка в пълна дължина
Самият Thymosin Beta-4 има далеч по-дълга история и именно тя е източникът на повечето твърдения, които се движат около TB-500. В горния модел на рана при плъхове реепителизацията е с 42% по-голяма от контролите с физиологичен разтвор на четвъртия ден и с цели 61% по-голяма на седмия (13). След лигиране на коронарна артерия при мишки белтъкът повишава активността на интегрин-свързаната киназа и на Akt, подобрява ранната преживяемост на миоцитите и подобрява сърдечната функция (12). И двата резултата са от животни и и двата са получени с целия белтък.
При хора четири кохорти по десет здрави доброволци получават еднократна венозна доза синтетичен Thymosin Beta-4 от 42, 140, 420 или 1260 mg, а след това същата доза дневно в продължение на четиринадесет дни. Докладът описва редки нежелани реакции, леки или умерени по интензивност, без токсичност, ограничаваща дозата (7). Тези стойности са част от дизайна на изпитването, дадени тук, защото резултатът не се чете без тях, и принадлежат на белтъка в пълна дължина.
Офталмологичната програма стига най-далеч. Изпитване фаза 2 с капки за очи с 0,1% Thymosin Beta-4 при девет пациенти с тежко сухо око съобщава подобрения в дискомфорта и в оцветяването на роговицата спрямо носителя (8), а изпитване фаза 3 при невротрофична кератопатия съобщава пълно зарастване на епителния дефект на четвъртата седмица при 6 от 10 лекувани пациенти срещу 1 от 8 на плацебо (9). Още две изпитвания фаза 3 при сухо око, ARISE-2 и ARISE-3, включват 601 и 700 участници и са отбелязани като завършени (14).
Нищо от това не е правено с TB-500.
Спрямо другите възстановителни пептиди в този каталог
Тези три съединения делят един рафт и много малко друго. Всяка колона представя какво наистина са направили проучванията, цитирани под таблицата — откъде идва пептидът, какъв път се предполага за него, докъде е стигнало доказателството, при какъв вид и по какъв път на приложение. Нито една клетка тук не е мярка за ефект, защото и за трите няма контролиран резултат при хора, който да бъде поставен в нея. Нищо в таблицата не е пряко сравнение с едно изключение: проучването върху сухожилието при плъхове изследва TB-500 и BPC-157 в един и същ експеримент (6).
| Параметър | TB-500 | BPC-157 | KPV |
|---|---|---|---|
| На какво е фрагмент | Thymosin Beta-4, актин-свързващ белтък от 43 остатъка; анализираният препарат е Ac-LKKTETQ, позиции от 17 до 23 (1, 2) | В литературата е описан като стабилен стомашен пентадекапептид — петнадесет остатъка (15) | Алфа-меланоцит-стимулиращ хормон; трипептид, Lys-Pro-Val, производен от него (16) |
| Предполагаем път в цитираната работа | Свързване на мястото за задържане на актин; активностите на изходния белтък, картирани към тази последователност, са клетъчна миграция, ангиогенеза и зарастване на рани (1, 3) | Не се предлага единен рецептор; обзорите описват плейотропни ефекти в стомашно-чревни, сухожилни и централнонервни модели (15) | Поемане чрез транспортера за ди- и трипептиди PepT1 и последващо намалено възпалително сигнализиране в чревни епителни и имунни клетки (17) |
| Етап на доказателството | Предклиничен. Регистрирано е едно изпитване фаза 1/2 при хора, което набира участници и не е публикувало резултати (10) | Предклиничен в цитираната тук работа (6, 15) | Предклиничен в цитираната тук работа (17) |
| Вид и модел в тези проучвания | Плъхове, прерязване и възстановяване на ахилесовото сухожилие; коне, приложение в рамките на допингов контрол; човешки серум и клетъчни култури (4, 5, 6) | Плъхове — същият експеримент с ахилесовото сухожилие, а отделно и модели на инсулт и увреда на гръбначния мозък (6, 15) | Мишки, в два модела на химично предизвикан колит (17) |
| Път на приложение в тези проучвания | Интраперитонеално в проучването върху сухожилието при плъхове; еднократно приложение в работата с коне (4, 6) | Интраперитонеално в същото проучване при плъхове (6) | Добавен към питейната вода — през устата — в моделите на колит (17) |
| Регулаторен статут | Няма разрешение за употреба в никоя юрисдикция; разглеждан като неодобрен пептид (18) | Няма разрешение за употреба в никоя юрисдикция; разглеждан като неодобрен пептид (18) | Няма разрешение за употреба в никоя юрисдикция |
Източници. (1) Safer D, Elzinga M, Nachmias VT. Thymosin beta 4 and Fx, an actin-sequestering peptide, are indistinguishable. J Biol Chem. 1991;266(7):4029–4032. (2) Esposito S, Deventer K, Goeman J, Van der Eycken J, Van Eenoo P. Synthesis and characterization of the N-terminal acetylated 17-23 fragment of thymosin beta 4 identified in TB-500, a product suspected to possess doping potential. Drug Test Anal. 2012;4(9):733–738. (3) Sosne G, Qiu P, Goldstein AL, Wheater M. Biological activities of thymosin β4 defined by active sites in short peptide sequences. FASEB J. 2010;24(7):2144–2151. (4) Ho EN, Kwok WH, Lau MY, et al. Doping control analysis of TB-500, a synthetic version of an active region of thymosin β4, in equine urine and plasma by liquid chromatography-mass spectrometry. J Chromatogr A. 2012;1265:57–69. (5) Rahaman KA, Muresan AR, Min H, et al. Simultaneous quantification of TB-500 and its metabolites in in-vitro experiments and rats by UHPLC-Q-Exactive orbitrap MS/MS and their screening by wound healing activities in-vitro. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 2024;1235:124033. (6) Biçer O, Adanir O, Güleryüz Y, et al. Effects of BPC-157 and TB-500 on Achilles tendon healing in rats: a histopathological and biomechanical study. Jt Dis Relat Surg. 2026;37(3):822–837. (15) Vukojevic J, Milavić M, Perović D, et al. Pentadecapeptide BPC 157 and the central nervous system. Neural Regen Res. 2022;17(3):482–487. (16) Sun J, Xue P, Liu J, et al. Self-cross-linked hydrogel of cysteamine-grafted γ-polyglutamic acid stabilized tripeptide KPV for alleviating TNBS-induced ulcerative colitis in rats. ACS Biomater Sci Eng. 2021;7(10):4859–4869. (17) Dalmasso G, Charrier-Hisamuddin L, Nguyen HT, Yan Y, Sitaraman S, Merlin D. PepT1-mediated tripeptide KPV uptake reduces intestinal inflammation. Gastroenterology. 2008;134(1):166–178. (18) Mendias CL, Awan TM. Safety and efficacy of approved and unapproved peptide therapies for musculoskeletal injuries and athletic performance. Sports Med. 2026. doi:10.1007/s40279-026-02437-0. Цитирани другаде на тази страница: (7) Ruff D, Crockford D, Girardi G, Zhang Y. A randomized, placebo-controlled, single and multiple dose study of intravenous thymosin beta4 in healthy volunteers. Ann N Y Acad Sci. 2010;1194:223–229. (8) Sosne G, Dunn SP, Kim C. Thymosin β4 significantly improves signs and symptoms of severe dry eye in a phase 2 randomized trial. Cornea. 2015;34(5):491–496. (9) Sosne G, Kleinman HK, Springs C, Gross RH, Sung J, Kang S. 0.1% RGN-259 (thymosin β4) ophthalmic solution promotes healing and improves comfort in neurotrophic keratopathy patients in a randomized, placebo-controlled, double-masked phase III clinical trial. Int J Mol Sci. 2022;24(1):554. (10) ClinicalTrials.gov NCT07487363, a phase 1/2 dose-escalation study of TB-500 (thymosin beta 4 17-23 fragment) in adults with stable atherosclerotic cardiovascular disease; recruiting, no results posted. (11) U.S. Anti-Doping Agency. 2018 Prohibited List: summary of major changes. (12) Bock-Marquette I, Saxena A, White MD, DiMaio JM, Srivastava D. Thymosin beta4 activates integrin-linked kinase and promotes cardiac cell migration, survival and cardiac repair. Nature. 2004;432(7016):466–472. (13) Malinda KM, Sidhu GS, Mani H, et al. Thymosin beta4 accelerates wound healing. J Invest Dermatol. 1999;113(3):364–368. (14) ClinicalTrials.gov NCT02974907 (ARISE-2) и NCT03937882 (ARISE-3), phase 3 studies of RGN-259 ophthalmic solution in dry eye syndrome. TB-500 е неодобрено съединение и няма разрешение за употреба в никоя юрисдикция.
Как да се чете литературата за това съединение
- По-голямата част от написаното за TB-500 описва експерименти, направени с Thymosin Beta-4 в пълна дължина. Двете не са взаимозаменяеми и тази страница посочва коя от тях е дала всяко твърдение.
- Проучванията, използвали самия фрагмент, са аналитични и предклинични: идентифициране на Ac-LKKTETQ в препарат TB-500 (2), откриване в урина и плазма от коне след приложение (4), метаболизъм при плъхове (5) и възстановяване на ахилесово сухожилие при плъхове (6).
- В същата работа върху метаболизма активността за зарастване на рани, измерена в клетъчни култури, се дължи на по-краткия метаболит Ac-LKKTE, а авторите допускат, че активността, съобщавана по-рано за TB-500, е била на метаболита (5).
- Регистрирано е едно изпитване фаза 1/2 с фрагмента 17-23, финансирано от индустрията, което набира участници от февруари 2026 г. и следва да достигне първично завършване през февруари 2027 г. То не е публикувало резултати (10).
- Обзор от 2026 г. върху пептидите, използвани при мускулно-скелетни травми, поставя TB-500 сред неодобрените съединения с благоприятни данни от животни и оскъдни данни за безопасност при хора (18).
- При подготовката на тази страница не беше открито публикувано проучване, което да сравнява пряко фрагмента с белтъка в пълна дължина.
Какво изпраща Peptio
Запечатан флакон с лиофилизиран прах, в размер 5 mg или 10 mg. И двата са един и същ материал; разликата е в масата във флакона, не в концентрацията — концентрацията се определя по-късно, от количеството добавен разтворител.
Всяка партида се освобождава срещу сертификат за анализ от независим издател, а номерът на партидата върху флакона съвпада с номера в сертификата. Сверяването на двете е най-полезното, което може да се направи с една доставка, и тук тежи повече, отколкото при повечето съединения: TB-500 е търговско, а не химично име, така че сертификатът и спецификациите по-горе са онова, което записва какъв материал има във флакона. Чистотата, формата, условието за съхранение и молекулната маса за текущата партида са в тези спецификации.
Работата с флакона е същата като с всяко друго съединение в каталога. Протоколът по-долу описва температурите на съхранение, избора на разтворител и изчисляването на концентрацията.
Само за изследователски цели
TB-500 е неодобрено съединение без разрешение за употреба в която и да е юрисдикция. Peptio не е аптека и го предлага само за изследователски цели — не за консумация от хора или животни. Проучванията, описани на тази страница, са проведени в клетъчни култури, при плъхове и при коне или — там, където страницата го казва — с Thymosin Beta-4 в пълна дължина, а не с този фрагмент. Нищо от тях не е указание за употреба при хора.
Работа и съхранение
Всяко съединение, което Peptio изпраща, пристига като запечатан флакон с лиофилизиран прах. Лиофилизацията е причината прахът да остава стабилен при транспорт: без вода и със затворен флакон пептидът се запазва много по-дълго, отколкото в разтвор. Протоколът по-долу важи за всички тях и е един и същ, независимо какво съдържа флаконът.
Най-важното се случва в първите минути след отварянето на флакона и в начина, по който готовият разтвор се надписва след това. Флакон без записан обем разтворител е флакон с неизвестна концентрация и това не се поправя по-късно.
От доставката до готовия разтвор
01
Проверка при получаване
Уверете се, че капачката и запушалката са здрави, а прахът е сух и с ненарушена структура. Сверете номера на партидата върху флакона с номера в сертификата за анализ. Флакон, чийто прах се е слегнал на филм, или такъв, който пристига разхлабен в опаковката, заслужава снимка, преди да бъде пипан.
02
Изравняване на температурата
Оставете флакона, изваден от студено съхранение, да достигне стайна температура, без да го отваряте. Отварянето на студено стъкло в топло помещение привлича конденз, а влагата е точно това, от което сухият прах се пази.
03
Добавяне на разтворителя
Насочете разтворителя бавно по вътрешната стена на флакона, а не върху самия прах. Оставете го да се разтвори сам и завъртете леко, докато разтворът стане бистър. Това отнема минута-две и не се ускорява с разклащане.
04
Надписване и охлаждане
Запишете датата, разтворителя и точния добавен обем върху флакона, преди да го приберете. Съхранявайте готовия разтвор на хладно и далеч от пряка светлина и проверявайте бистротата му при всяко използване.
Бърза справка
- Форма
- Лиофилизиран прах в запечатан флакон с гумена запушалка
- Разтворител
- Бактериостатична вода, когато от флакона ще се тегли повече от веднъж; стерилна вода, когато няма да се тегли повторно
- Обичаен обем за разтваряне
- 1–3 mL, избран според концентрацията, която работата изисква
- Съхранение преди разтваряне
- −20 °C, на сухо и защитен от светлина
- Съхранение след разтваряне
- 2–8 °C, защитен от светлина, в оригиналния флакон със запушалката
- По време на транспорт
- Кратки периоди при 2–8 °C са допустими; точно за това служи термоизолираният плик
- След отваряне
- Запишете датата върху флакона. Колко дълго остава използваем готовият разтвор зависи от разтворителя и температурата на съхранение, така че датата е единствената надеждна отправна точка.
Работа с флакона
| Правилно | Честа грешка |
|---|---|
| Насочвайте разтворителя по вътрешната стена на флакона и оставете прахът да се разтвори сам. | Изсипвайте разтворителя със силна струя направо върху праха. |
| Завъртайте леко, докато разтворът стане бистър. | Разклащайте или разбърквайте на вортекс — механичното разбъркване и пяната разрушават структурата на пептида. |
| Оставяйте флакона от студено съхранение да достигне стайна температура, докато е още запечатан. | Отваряйте флакон направо от фризера и вкарвайте конденз в продукт, който нарочно се пази сух. |
| Надписвайте всеки готов флакон с датата, разтворителя и добавения обем. | Разчитайте на паметта си — два еднакви на вид флакона при 2–8 °C могат да съдържат различни концентрации. |
| Теглете през запушалката с нова стерилна игла всеки път. | Сваляйте металната капачка; отворен флакон не може да се запази стерилен. |
| Дръжте готовия разтвор на хладно и на тъмно между отделните тегления. | Оставяйте разтворен флакон да стои на стайна температура върху плота. |
| Оглеждайте разтвора преди всяко използване и се уверявайте, че е бистър. | Използвайте разтвор, който е помътнял или в който се вижда частица. |
Обемът разтворител определя концентрацията
Масата пептид във флакона е фиксирана още при производството. Единствената променлива е колко разтворител ще влезе и тя променя всяко следващо измерване — 2 mL вместо 1 mL намаляват концентрацията наполовина. Проверете полезния обем на флакона, преди да добавите каквото и да е, защото флакон от 2 mL няма да побере 3 mL, и запишете обема, който наистина сте добавили.
Изчисляване на концентрацията
- Концентрация (mg/mL) = маса на пептида във флакона (mg) ÷ добавен обем разтворител (mL).
- Флакон от 5 mg с 1 mL разтворител дава 5 mg/mL. Същият флакон с 2 mL дава 2,5 mg/mL.
- Флакон от 10 mg с 2 mL разтворител също дава 5 mg/mL — същата концентрация от двойно повече маса.
- Обем (mL) = необходима маса (mg) ÷ концентрация (mg/mL).
- 1 mg/mL е равно на 1000 микрограма на mL. Преобразувайте веднъж, в началото, и се придържайте към една мерна единица през цялото изчисление.
Въпроси
Относно TB-500
Доставка
- Един вариант за доставка при поръчка: стандартна, 3–5 работни дни.
- Поръчките се изпращат в термоизолиран плик.
- Доставката е безплатна при поръчки над 150,00 €.
- Вижте страница „Доставка“ за пълните условия.
Отзиви на клиенти
0.0
0 отзива
- 50
- 40
- 30
- 20
- 10
Все още няма отзиви.
Свързани съединения
В наличностБестселър
В наличност
В наличност