Ipamorelin

Какво означава селективност в експериментите от 1998 г.

Какво съдържа човешката документация

Публикуваната документация

Първо характеризиране, 1998 г.

Клетки от хипофиза на плъх, упоени плъхове и будни свине. Освобождаване на растежен хормон без повишение на ACTH и кортизол; пролактин, FSH, LH и TSH остават непроменени при всички изследвани съединения (1)

Костен растеж при плъхове, 1999 г.

Възрастни женски плъхове, 15 дни подкожно приложение при дневни количества от 18, 90 и 450 µg. Скорост на надлъжния костен растеж 42 µm на ден при носителя и 44, 50 и 52 µm на ден в трите дозови групи, с дозозависим ефект върху наддаването на тегло (6)

Човешка фармакокинетика, 1999 г.

Здрави мъже доброволци, 15-минутни венозни инфузии. Терминален полуживот около 2 часа, клирънс 0,078 l/h/kg (2)

Следоперативен илеус при гризачи, 2009 г.

Мъжки плъхове Sprague-Dawley след лапаротомия с манипулация на червата. Венозното приложение скъсява времето до първата дефекация и увеличава общото количество изпражнения, приема на храна и наддаването на тегло за 48 часа (4)

Рандомизирано проучване след чревна резекция, 2014 г.

114 възрастни. Медиана до първото поносено хранене 25,3 часа срещу 32,6 часа при плацебо; основната крайна точка за ефикасност не е постигната (p = 0,15) (3)

Дозотърсещо проучване от фаза 2, приключило 2014 г.

320 участници, три венозни схеми срещу плацебо, с възложител Helsinn Therapeutics. В регистъра не са публикувани резултати (7)

Разрешение за употреба

Няма, в никоя юрисдикция

Спрямо другия пептид за мускулен растеж в този каталог

Ipamorelin и CJC-1295 действат върху хипофизата, но я достигат през различни рецептори и в съвсем различни времеви мащаби. Няма проучване, което да ги сравнява. Двете стойности за полуживот по-долу идват от отделни проучвания при здрави възрастни с различен път на приложение, така че колоните стоят една до друга за ориентация, а не като резултат от пряко сравнение; нито един ред не съобщава ефект върху мускулите — за нито едно от двете съединения няма публикувано проучване, което да го е измервало.

Източници. (1) Raun K, Hansen BS, Johansen NL, et al. Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. Eur J Endocrinol. 1998;139(5):552–561. (2) Gobburu JV, Agersø H, Jusko WJ, Ynddal L. Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of ipamorelin, a growth hormone releasing peptide, in human volunteers. Pharm Res. 1999;16(9):1412–1416. (3) Beck DE, Sweeney WB, McCarter MD; Ipamorelin 201 Study Group. Prospective, randomized, controlled, proof-of-concept study of the Ghrelin mimetic ipamorelin for the management of postoperative ileus in bowel resection patients. Int J Colorectal Dis. 2014;29(12):1527–1534. (4) Venkova K, Mann W, Nelson R, Greenwood-Van Meerveld B. Efficacy of ipamorelin, a novel ghrelin mimetic, in a rodent model of postoperative ileus. J Pharmacol Exp Ther. 2009;329(3):1110–1116. (5) Kojima M, Hosoda H, Date Y, et al. Ghrelin is a growth-hormone-releasing acylated peptide from stomach. Nature. 1999;402(6762):656–660. (6) Johansen PB, Nowak J, Skjaerbaek C, et al. Ipamorelin, a new growth-hormone-releasing peptide, induces longitudinal bone growth in rats. Growth Horm IGF Res. 1999;9(2):106–113. (7) ClinicalTrials.gov NCT01280344. Phase II double-blind placebo-controlled dose finding study to evaluate safety and efficacy of ipamorelin compared to placebo for recovery of gastrointestinal function in patients following small or large bowel resection with primary anastomosis. Helsinn Therapeutics (U.S.), Inc. Completed May 2014; no results posted. (8) Teichman SL, Neale A, Lawrence B, et al. Prolonged stimulation of growth hormone (GH) and insulin-like growth factor I secretion by CJC-1295, a long-acting analog of GH-releasing hormone, in healthy adults. J Clin Endocrinol Metab. 2006;91(3):799–805. (9) World Anti-Doping Agency. World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026, in effect 1 January 2026, section S2.2.4. Ipamorelin е проучвано съединение и няма разрешение за употреба в никоя юрисдикция.

Какво публикуваната работа не показва

• За тази страница не беше открито публикувано проучване при хора за мускулна маса, сила или телесен състав. Намерените проучвания при хора са едно фармакокинетично при здрави доброволци и две при следоперативен илеус.
• Находката за селективност — освобождаване на растежен хормон без ACTH и кортизол — е измерена при будни свине, а не при хора (1).
• Находките за костния растеж и за стомашно-чревната функция са при плъхове (4, 6).
• Рандомизираното проучване след чревна резекция не постига основната си крайна точка за ефикасност, а авторите не съобщават значима разлика спрямо плацебо и във вторичните анализи (3).
• По-голямото дозотърсещо проучване, приключило през 2014 г., не е публикувало резултати, така че каквото и да е установило, то не е в публичното пространство (7).
• Ipamorelin и CJC-1295 са посочени поименно в Забранителния списък на WADA за 2026 г. и са забранени по всяко време — в състезателен и извънсъстезателен период (9).

Какво изпраща Peptio

От доставката до готовия разтвор

Бърза справка

Форма

Лиофилизиран прах в запечатан флакон с гумена запушалка

Разтворител

Бактериостатична вода, когато от флакона ще се тегли повече от веднъж; стерилна вода, когато няма да се тегли повторно

Обичаен обем за разтваряне

1–3 mL, избран според концентрацията, която работата изисква

Съхранение преди разтваряне

−20 °C, на сухо и защитен от светлина

Съхранение след разтваряне

2–8 °C, защитен от светлина, в оригиналния флакон със запушалката

По време на транспорт

Кратки периоди при 2–8 °C са допустими; точно за това служи термоизолираният плик

След отваряне

Запишете датата върху флакона. Колко дълго остава използваем готовият разтвор зависи от разтворителя и температурата на съхранение, така че датата е единствената надеждна отправна точка.

Работа с флакона

Изчисляване на концентрацията

• Концентрация (mg/mL) = маса на пептида във флакона (mg) ÷ добавен обем разтворител (mL).
• Флакон от 5 mg с 1 mL разтворител дава 5 mg/mL. Същият флакон с 2 mL дава 2,5 mg/mL.
• Флакон от 10 mg с 2 mL разтворител също дава 5 mg/mL — същата концентрация от двойно повече маса.
• Обем (mL) = необходима маса (mg) ÷ концентрация (mg/mL).
• 1 mg/mL е равно на 1000 микрограма на mL. Преобразувайте веднъж, в началото, и се придържайте към една мерна единица през цялото изчисление.

• Един вариант за доставка при поръчка: стандартна, 3–5 работни дни.
• Поръчките се изпращат в термоизолиран плик.
• Доставката е безплатна при поръчки над 150,00 €.
• Вижте страница „Доставка“ за пълните условия.