В наличностБестселър
- Проверена партида
- Контролирана температура
- Дискретна опаковка
- Чистота
- 99.5%
- Форма
- Lyophilised powder
- Молекулно тегло
- 4731.2 g/mol
- Съхранение
- -20°C, desiccated, protected from light
- Партида
- B-2408-104
Само за изследователски цели · Не е за човешка консумация
Относно това съединение
−24,2%
Най-голяма съобщена средна промяна в теглото
12 mg · 48 седмици · плацебо −2,1% (1)
−82,4%
Средно относително намаление на чернодробната мазнина
12 mg · 24 седмици · плацебо +0,3% (6)
−2,02
Точки HbA1c при захарен диабет тип 2
12 mg · 24 седмици · 281 възрастни (2)
3
Рецепторни мишени
GLP-1 · GIP · глюкагон (7)
Retatrutide е синтетичен пептид, разработен от Eli Lilly под кода LY3437943. От предишните инкретинови пептиди го отличава простата аритметика: една молекула, проектирана да действа върху три рецептора, а не върху един или два — GLP-1, GIP и глюкагоновия рецептор.
Coskun и колеги описват откриването и първото клинично характеризиране на съединението в Cell Metabolism през 2022 г., като съобщават балансирана активност при глюкагоновия и GLP-1 рецептора и по-висока активност при GIP рецептора (7).
Глюкагоновото рамо е онова, което няма аналог при пептидите с единичен или двоен агонизъм, а в предклиничната работа, публикувана заедно с това първо характеризиране, приносът му е от друго естество: повишен енергиен разход, добавен към намаления прием на калории, движен от другите два рецептора (7).
Retatrutide остава проучвано съединение. То няма разрешение за употреба никъде, а всяко число на тази страница описва какво се е случило с участници в изпитвания, а не протокол, който някой да следва.
Три рецепторни мишени
GLP-1
Рецептор на глюкагоноподобния пептид-1
Единствената мишена, върху която действат Semaglutide и по-ранните инкретинови пептиди. Ефектите, приписвани на това рамо в публикуваната работа, са намален прием на калории и забавено изпразване на стомаха.
GIP
Рецептор на глюкозозависимия инсулинотропен полипептид
Второто рамо, което двойните агонисти като Tirzepatide добавят. От трите рецептора именно тук Coskun и колеги измерват най-висока активност на retatrutide in vitro (7).
GCGR
Глюкагонов рецептор
Рамото, характерно само за тройния дизайн, и причината изобщо да бъде добавен трети рецептор. В публикуваните предклинични модели приносът му е повишен енергиен разход, а не допълнително намаление на приема (7).
Средна промяна в теглото по доза, на 48-та седмица
Едно изпитване, 338 възрастни, 48 седмици. За разлика от сравнението по-долу, всяка лента тук идва от едно и също изпитване, така че са съпоставими помежду си. Групите на 4 mg и 8 mg включват по две схеми на покачване на дозата, които изпитването отчита заедно.
Плацебо
−2,1%
1 mg
−8,7%
4 mg (рамената заедно)
−17,1%
8 mg (рамената заедно)
−22,8%
12 mg
−24,2%
Sources. (1) Jastreboff AM, Kaplan LM, Frías JP, et al. Triple-Hormone-Receptor Agonist Retatrutide for Obesity — A Phase 2 Trial. N Engl J Med. 2023;389(6):514–526. Числата са средната промяна на телесното тегло по метода на най-малките квадрати на 48-та седмица. Retatrutide е проучвано съединение и няма разрешение за употреба в никоя юрисдикция.
Какво съобщават изпитванията от фаза 2
Оттогава са публикувани три резултата от фаза 2 — при затлъстяване с 338 възрастни за 48 седмици (1); при захарен диабет тип 2 с 281 възрастни за 36 седмици (2); и подпроучване с 98 възрастни с метаболитно обусловена стеатозна чернодробна болест, в което групата на 12 mg показва средно относително намаление на чернодробната мазнина от 82,4% на 24-та седмица срещу увеличение от 0,3% при плацебо, а 86% от тази група достигат стойност под 5% (6).
Най-голяма съобщена средна промяна в теглото, по съединение
Всяка лента идва от различно изпитване, а изпитванията се различават по фаза, продължителност, популация и дизайн — така че това не са резултати от пряко сравнение. Всяко плацебо рамо е онова от изпитването на съответната лента.
Retatrutide 12 mg, 48 седм.
−24,2%
плацебо рамо, същото изпитване −2,1%
Tirzepatide 15 mg, 72 седм.
−20,9%
плацебо рамо, същото изпитване −3,1%
Semaglutide 2,4 mg, 68 седм.
−14,9%
плацебо рамо, същото изпитване −2,4%
Sources. (1) Jastreboff AM, Kaplan LM, Frías JP, et al. Triple-Hormone-Receptor Agonist Retatrutide for Obesity — A Phase 2 Trial. N Engl J Med. 2023;389(6):514–526. (3) Jastreboff AM, Aronne LJ, Ahmad NN, et al. Tirzepatide Once Weekly for the Treatment of Obesity. N Engl J Med. 2022;387(3):205–216. (4) Wilding JPH, Batterham RL, Calanna S, et al. Once-Weekly Semaglutide in Adults with Overweight or Obesity. N Engl J Med. 2021;384(11):989–1002. Retatrutide е проучвано съединение и няма разрешение за употреба в никоя юрисдикция.
Спрямо другите инкретинови пептиди в този каталог
Всяка колона представя данни от различно публикувано изпитване, а изпитванията се различават по фаза, продължителност, популация и дизайн — така че колоните не са пряко сравнение. Единственото изключение е редът за HbA1c: там стойностите за Tirzepatide и Semaglutide идват от едно и също изпитване, в което двете са сравнени директно.
| Параметър | Retatrutide | Tirzepatide | Semaglutide |
|---|---|---|---|
| Рецепторни мишени | GLP-1, GIP и глюкагонов | GLP-1 и GIP | GLP-1 |
| Цитирано изпитване за телесно тегло | Фаза 2, 338 възрастни, 48 седмици (1) | SURMOUNT-1, фаза 3, 2539 възрастни, 72 седмици (3) | STEP 1, фаза 3, 1961 възрастни, 68 седмици (4) |
| Най-голяма съобщена средна промяна в теглото | −24,2% (12 mg) | −20,9% (15 mg) | −14,9% (2,4 mg) |
| Плацебо рамо в същото изпитване | −2,1% | −3,1% | −2,4% |
| Промяна в HbA1c при диабет тип 2 | −2,02 пункта на 24-та седмица, 12 mg (фаза 2, 281 възрастни) (2) | −2,30 пункта на 40-та седмица, 15 mg (5) | −1,86 пункта на 40-та седмица, 1 mg (5) |
| Приложение в цитираните изпитвания | Веднъж седмично, подкожно | Веднъж седмично, подкожно | Веднъж седмично, подкожно |
Източници. (1) Jastreboff AM, Kaplan LM, Frías JP, et al. Triple-Hormone-Receptor Agonist Retatrutide for Obesity — A Phase 2 Trial. N Engl J Med. 2023;389(6):514–526. (2) Rosenstock J, Frias J, Jastreboff AM, et al. Retatrutide, a GIP, GLP-1 and glucagon receptor agonist, for people with type 2 diabetes: a randomised, double-blind, placebo and active-controlled, parallel-group, phase 2 trial conducted in the USA. Lancet. 2023;402(10401):529–544. (3) Jastreboff AM, Aronne LJ, Ahmad NN, et al. Tirzepatide Once Weekly for the Treatment of Obesity. N Engl J Med. 2022;387(3):205–216. (4) Wilding JPH, Batterham RL, Calanna S, et al. Once-Weekly Semaglutide in Adults with Overweight or Obesity. N Engl J Med. 2021;384(11):989–1002. (5) Frías JP, Davies MJ, Rosenstock J, et al. Tirzepatide versus Semaglutide Once Weekly in Patients with Type 2 Diabetes. N Engl J Med. 2021;385(6):503–515. Цитирани другаде на тази страница: (6) Sanyal AJ, Kaplan LM, Frias JP, et al. Triple hormone receptor agonist retatrutide for metabolic dysfunction-associated steatotic liver disease: a randomized phase 2a trial. Nat Med. 2024;30(7):2037–2048. (7) Coskun T, Urva S, Roell WC, et al. LY3437943, a novel triple glucagon, GIP, and GLP-1 receptor agonist for glycemic control and weight loss: from discovery to clinical proof of concept. Cell Metab. 2022;34(9):1234–1247.e9.
Какво изпраща Peptio
Запечатан флакон с лиофилизиран прах, в размер 5 mg или 10 mg. И двата са един и същ материал; разликата е в масата във флакона, не в концентрацията — концентрацията се определя по-късно, от количеството добавен разтворител.
Всяка партида се освобождава срещу сертификат за анализ от независим издател, а номерът на партидата върху флакона съвпада с номера в сертификата. Сверяването на двете е най-полезното, което може да се направи с една доставка. Чистотата, формата, условието за съхранение и молекулната маса, записани за текущата партида, са в спецификациите по-горе.
Работата с този флакон е същата като с всяко друго съединение в каталога. Протоколът по-долу описва температурите на съхранение, избора на разтворител и изчисляването на концентрацията.
Само за изследователски цели
Retatrutide е проучвано съединение без разрешение за употреба в която и да е юрисдикция. Peptio не е аптека и предлага съединението само за изследователски цели — не за консумация от хора или животни. Всичко, съобщено на тази страница, идва от публикувани изпитвания и описва техните участници; нищо от него не е указание за употреба при хора.
Работа и съхранение
Всяко съединение, което Peptio изпраща, пристига като запечатан флакон с лиофилизиран прах. Лиофилизацията е причината прахът да остава стабилен при транспорт: без вода и със затворен флакон пептидът се запазва много по-дълго, отколкото в разтвор. Протоколът по-долу важи за всички тях и е един и същ, независимо какво съдържа флаконът.
Най-важното се случва в първите минути след отварянето на флакона и в начина, по който готовият разтвор се надписва след това. Флакон без записан обем разтворител е флакон с неизвестна концентрация и това не се поправя по-късно.
От доставката до готовия разтвор
01
Проверка при получаване
Уверете се, че капачката и запушалката са здрави, а прахът е сух и с ненарушена структура. Сверете номера на партидата върху флакона с номера в сертификата за анализ. Флакон, чийто прах се е слегнал на филм, или такъв, който пристига разхлабен в опаковката, заслужава снимка, преди да бъде пипан.
02
Изравняване на температурата
Оставете флакона, изваден от студено съхранение, да достигне стайна температура, без да го отваряте. Отварянето на студено стъкло в топло помещение привлича конденз, а влагата е точно това, от което сухият прах се пази.
03
Добавяне на разтворителя
Насочете разтворителя бавно по вътрешната стена на флакона, а не върху самия прах. Оставете го да се разтвори сам и завъртете леко, докато разтворът стане бистър. Това отнема минута-две и не се ускорява с разклащане.
04
Надписване и охлаждане
Запишете датата, разтворителя и точния добавен обем върху флакона, преди да го приберете. Съхранявайте готовия разтвор на хладно и далеч от пряка светлина и проверявайте бистротата му при всяко използване.
Бърза справка
- Форма
- Лиофилизиран прах в запечатан флакон с гумена запушалка
- Разтворител
- Бактериостатична вода, когато от флакона ще се тегли повече от веднъж; стерилна вода, когато няма да се тегли повторно
- Обичаен обем за разтваряне
- 1–3 mL, избран според концентрацията, която работата изисква
- Съхранение преди разтваряне
- −20 °C, на сухо и защитен от светлина
- Съхранение след разтваряне
- 2–8 °C, защитен от светлина, в оригиналния флакон със запушалката
- По време на транспорт
- Кратки периоди при 2–8 °C са допустими; точно за това служи термоизолираният плик
- След отваряне
- Запишете датата върху флакона. Колко дълго остава използваем готовият разтвор зависи от разтворителя и температурата на съхранение, така че датата е единствената надеждна отправна точка.
Работа с флакона
| Правилно | Честа грешка |
|---|---|
| Насочвайте разтворителя по вътрешната стена на флакона и оставете прахът да се разтвори сам. | Изсипвайте разтворителя със силна струя направо върху праха. |
| Завъртайте леко, докато разтворът стане бистър. | Разклащайте или разбърквайте на вортекс — механичното разбъркване и пяната разрушават структурата на пептида. |
| Оставяйте флакона от студено съхранение да достигне стайна температура, докато е още запечатан. | Отваряйте флакон направо от фризера и вкарвайте конденз в продукт, който нарочно се пази сух. |
| Надписвайте всеки готов флакон с датата, разтворителя и добавения обем. | Разчитайте на паметта си — два еднакви на вид флакона при 2–8 °C могат да съдържат различни концентрации. |
| Теглете през запушалката с нова стерилна игла всеки път. | Сваляйте металната капачка; отворен флакон не може да се запази стерилен. |
| Дръжте готовия разтвор на хладно и на тъмно между отделните тегления. | Оставяйте разтворен флакон да стои на стайна температура върху плота. |
| Оглеждайте разтвора преди всяко използване и се уверявайте, че е бистър. | Използвайте разтвор, който е помътнял или в който се вижда частица. |
Обемът разтворител определя концентрацията
Масата пептид във флакона е фиксирана още при производството. Единствената променлива е колко разтворител ще влезе и тя променя всяко следващо измерване — 2 mL вместо 1 mL намаляват концентрацията наполовина. Проверете полезния обем на флакона, преди да добавите каквото и да е, защото флакон от 2 mL няма да побере 3 mL, и запишете обема, който наистина сте добавили.
Изчисляване на концентрацията
- Концентрация (mg/mL) = маса на пептида във флакона (mg) ÷ добавен обем разтворител (mL).
- Флакон от 5 mg с 1 mL разтворител дава 5 mg/mL. Същият флакон с 2 mL дава 2,5 mg/mL.
- Флакон от 10 mg с 2 mL разтворител също дава 5 mg/mL — същата концентрация от двойно повече маса.
- Обем (mL) = необходима маса (mg) ÷ концентрация (mg/mL).
- 1 mg/mL е равно на 1000 микрограма на mL. Преобразувайте веднъж, в началото, и се придържайте към една мерна единица през цялото изчисление.
Въпроси
Относно Retatrutide
Доставка
- Един вариант за доставка при поръчка: стандартна, 3–5 работни дни.
- Поръчките се изпращат в термоизолиран плик.
- Доставката е безплатна при поръчки над 150,00 €.
- Вижте страница „Доставка“ за пълните условия.
Отзиви на клиенти
0.0
0 отзива
- 50
- 40
- 30
- 20
- 10
Все още няма отзиви.
Свързани съединения
В наличностБестселър
В наличност
В наличност