В наличност
- Проверена партида
- Контролирана температура
- Дискретна опаковка
- Чистота
- 99.2%
- Форма
- Lyophilised powder
- Молекулно тегло
- 751.9 g/mol
- Съхранение
- -20°C, desiccated, protected from light
- Партида
- B-2408-118
Само за изследователски цели · Не е за човешка консумация
Относно това съединение
Selank е синтетичен хептапептид, създаден в Института по молекулярна генетика на Руската академия на науките съвместно с Научноизследователския институт по фармакология „В. В. Закусов“ (3). Изграден е върху tuftsin — фрагмента от четири аминокиселини Thr-Lys-Pro-Arg от тежката верига на човешкия имуноглобулин G — удължен в C-края с трипептида Pro-Gly-Pro (3).
Това удължение е цялата идея. Самият tuftsin се разгражда твърде бързо, за да работи като лекарство, а трите добавени остатъка са подбрани именно за да забавят разграждането и да удължат действието на пептида (2, 3). Резултатът е молекула от седем остатъка, която запазва изходната последователност в единия си край и печели време в другия.
Оттук нататък следва нещо необичайно за този каталог. Selank е регистрирано лекарство — но в една държава. В Руската федерация е разрешен като назални капки 0,15% при тревожни състояния, неврастения и разстройства в адаптацията (9). Няма разрешение за употреба в Европейския съюз, Обединеното кралство или Съединените щати.
Точно това разделяне е трудността при честното четене за това съединение: одобрен в една юрисдикция, слабо застъпен в западната рецензирана литература и описан предимно в рускоезични списания с ограничено индексиране. Голяма част от тази страница е за това какво позволява и какво не позволява да се заключи такава доказателствена картина.
Доказателствената картина накратко
- Клас
- Синтетичен хептапептид; аналог на tuftsin — ендогенен фрагмент на имуноглобулин G (3)
- Последователност
- Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro — tuftsin, удължен в C-края с Pro-Gly-Pro (3)
- Произход
- Институт по молекулярна генетика на Руската академия на науките, съвместно с Института по фармакология „В. В. Закусов“ (3)
- Регистриран като лекарство
- Само в Руската федерация, като назални капки 0,15%; удостоверение ЛП-№(010951)-(РГ-RU) (9)
- Разрешение за употреба другаде
- Няма в Европейския съюз, Обединеното кралство или Съединените щати
- Открити проучвания при хора
- Едно изпитване със сравнително рамо при 62 пациенти, публикувано на руски през 2008 г. (1); едно фМРТ проучване в покой при 52 здрави възрастни, 2020 г. (6)
- Останалата литература
- Работа върху животни и клетки — генна експресия, свързване с рецептори, поведенчески модели на стрес и абстиненция (2, 3, 4, 5, 10)
- Публикувани числа на тази страница
- Няма. Наличните публикации не дават стойности, които да бъдат цитирани и проверени — вижте бележката по-долу
Три механизма, предложени в публикуваната работа
GABA
Алостерична модулация на GABA рецепторите
Радиолигандни изследвания съобщават, че Selank повлиява свързването на GABA като положителен алостеричен модулатор и че съвместното му действие с бензодиазепини не е сумарно, а се различава от това на всяко от веществата поотделно; авторите заключават, че един от механизмите срещу тревожност може да бъде подтип-селективна, зависима от концентрацията алостерична модулация на GABA рецепторите (2). Отделно проучване при плъхове установява променена експресия на гени, участващи в невротрансмисията, един и три часа след еднократна интраназална доза и предлага същия механизъм (3).
BDNF
Мозъчен невротрофичен фактор
Съобщено е, че интраназално приложен Selank регулира експресията на BDNF в хипокампа на плъх (4). При плъхове, получавали 10% етанол като единствен източник на течности в продължение на 30 седмици, Selank предотвратява предизвиканото от етанола повишаване на BDNF в хипокампа и фронталната кора, което авторите тълкуват като участие на невротрофинов механизъм (5). И двете находки са при животни; нито една няма публикуван аналог при хора.
Енкефалини
Обмяна на енкефалините
Клиничният доклад от 2008 г. измерва енкефалинова активност в серума успоредно с психометричните скали. Той описва пациентите с генерализирано тревожно разстройство и неврастения като имащи скъсен полуживот на леу-енкефалина, който корелира с давността на заболяването и тежестта на симптомите, и съобщава, че този показател се повишава по време на лечението със Selank, най-вече в групата с тревожно разстройство (1).
Какво съобщава литературата при хора
В индексираните бази данни бяха открити две проучвания при хора. Първото е докладът на Зозуля и колеги от 2008 г. в Журнал неврологии и психиатрии имени С. С. Корсакова: 62 пациенти с генерализирано тревожно разстройство или неврастения, 30 от които получават Selank, а 32 — бензодиазепина медазепам, оценени по скалите на Хамилтън, Зунг и CGI. PubMed индексира публикацията като рандомизирано контролирано изпитване. Съобщеният резултат е, че противотревожните ефекти на двете лекарства са сходни, а Selank има допълнително антиастеничен и психостимулиращ ефект (1).
Второто е образно проучване от 2020 г. с 52 здрави участници, изследвани с фМРТ в покой преди и на 5-ата и 20-ата минута след Selank, Semax или плацебо. То съобщава разлики във функционалната свързаност между дясната амигдала и области във фузиформната, долната и средната темпорална и парахипокампалната извивка (6). Това е проучване какво прави пептидът с мозъка в покой при хора, които не са били тревожни — а не проверка дали облекчава тревожност.
Всичко останало, открито за тази страница, е предклинично: плъхове, мишки и клетъчни линии; генна експресия, свързване с рецептори и поведенчески модели на стрес, алкохол и абстиненция (2, 3, 4, 5, 10). Голяма част от него идва от институтите, разработили съединението. Това е обичайно за ранната литература на едно лекарство и въпреки това си струва да се знае, когато се преценява какво е показано и от кого.
Защо на тази страница няма графики и числа за ефект
Другите авторски страници в този магазин съдържат числа, защото изпитванията зад тях съобщават средни стойности, плацебо рамена и брой участници достатъчно подробно, за да бъдат цитирани и сверени с източника. Изпитването със Selank при тревожност не прави това. То е публикувано на руски, в списание с ограничено индексиране, а наличното резюме на английски съобщава, че двете лечения се представят сходно, без да дава стойности по скалите, разлика между групите, доверителен интервал или брой нежелани реакции. Няма и плацебо-контролирано изпитване при хора, спрямо което да се чертае. Графика, построена върху това, би била форма с неясна бележка под нея, затова страницата предава проучванията с думи и оставя числата там, където са.
Приложение в цитираните тук проучвания
- Регистрираното в Русия лекарство е интраназален разтвор 0,15%, съдържащ 1,5 mg пептид на mL и прилаган като капки за нос (9).
- Интраназално приложение е използвано в работата върху генната експресия при плъхове, при 300 микрограма на килограм телесна маса еднократно (3), както и в проучването за BDNF в хипокампа на плъх (4).
- Интраперитонеално приложение е използвано в друга работа при плъхове, включително в 30-седмичното проучване с етанол, при 0,3 mg/kg дневно в продължение на седем дни (5).
- Едно проучване при мишки сравнява двата пътя едновременно, при 300 микрограма на килограм дневно в продължение на пет дни, и съобщава различни профили на свързване с рецептори според избрания път — напомняне, че пътят тук не е подробност (10).
- Пътят на приложение в образното проучване при хора от 2020 г. е посочен в английското резюме само като инжектиране, затова тази страница не му приписва интраназално приложение (6).
- Това са дизайни на изпитвания и експерименти, дадени тук, за да могат находките по-горе изобщо да бъдат прочетени. Те не са указания и Peptio не публикува протокол за употреба при хора.
Спрямо Semax, другия когнитивен пептид в този каталог
Selank и Semax произлизат от една и съща руска изследователска линия и двата завършват с едно и също удължение Pro-Gly-Pro. Нищо в тази таблица не е резултат от пряко сравнение: няма изпитване, което да ги е сравнило по ефект, а всеки ред описва какво представлява всеки пептид и докъде е стигнала публикуваната му доказателствена база, а не колко добре се е представил. Тук няма числови клетки, защото няма двойка съпоставими публикувани стойности, които да бъдат поставени в тях.
| Параметър | Selank | Semax |
|---|---|---|
| Изходна молекула | Tuftsin — фрагментът Thr-Lys-Pro-Arg от тежката верига на имуноглобулин G (3) | ACTH(4-10) — фрагментът Met-Glu-His-Phe на адренокортикотропния хормон (7) |
| Последователност | Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro (3) | Met-Glu-His-Phe-Pro-Gly-Pro (7) |
| Обща конструктивна особеност | Pro-Gly-Pro в C-края, добавен, за да забави разграждането на изходния фрагмент (2, 3) | Pro-Gly-Pro в C-края — същото добавяне към различен изходен фрагмент (7) |
| Пътища, предложени в цитираната работа | GABA-ергична модулация, експресия на BDNF, обмяна на енкефалините (1, 2, 3, 4, 5) | Експресия на BDNF и trkB в хипокампа на плъх (7) |
| Класифициран в руската литература като | Анксиолитик (8) | Ноотропно средство, описано като използвано при исхемичен инсулт (8) |
| Регулаторен статус | Регистриран в Руската федерация като назални капки 0,15% (9); без разрешение в ЕС, Обединеното кралство или САЩ | Посочен сред пептидните лекарства, разработени в Русия (8); без разрешение в ЕС, Обединеното кралство или САЩ |
| Открито проучване при хора | Изпитване при тревожност със сравнително рамо, 62 пациенти, публикувано на руски (1), плюс образното проучване в съседната колона | фМРТ в покой, 52 здрави възрастни — същото проучване, което изследва и двата пептида (6) |
| Етап на доказателствата | Едно клинично изпитване при пациенти, съобщено без извлекаеми стойности за ефект; останалото е работа върху животни и клетки (1, 2, 3, 4, 5, 10) | Работа върху животни и клетки в цитираните тук източници; за тази страница не е намерено клинично изпитване (7, 8) |
Източници. (1) Zozulia AA, Neznamov GG, Siuniakov TS, et al. Efficacy and possible mechanisms of action of a new peptide anxiolytic selank in the therapy of generalized anxiety disorders and neurasthenia. Zh Nevrol Psikhiatr Im S S Korsakova. 2008;108(4):38–48. In Russian. (2) Vyunova TV, Andreeva L, Shevchenko K, Myasoedov N. Peptide-based Anxiolytics: The Molecular Aspects of Heptapeptide Selank Biological Activity. Protein Pept Lett. 2018;25(10):914–923. (3) Volkova A, Shadrina M, Kolomin T, et al. Selank Administration Affects the Expression of Some Genes Involved in GABAergic Neurotransmission. Front Pharmacol. 2016;7:31. (4) Inozemtseva LS, Karpenko EA, Dolotov OV, et al. Intranasal administration of the peptide Selank regulates BDNF expression in the rat hippocampus in vivo. Dokl Biol Sci. 2008;421:241–243. (5) Kolik LG, Nadorova AV, Antipova TA, et al. Selank, Peptide Analogue of Tuftsin, Protects Against Ethanol-Induced Memory Impairment by Regulating of BDNF Content in the Hippocampus and Prefrontal Cortex in Rats. Bull Exp Biol Med. 2019;167(5):641–644. (6) Panikratova YR, Lebedeva IS, Sokolov OY, et al. Functional Connectomic Approach to Studying Selank and Semax Effects. Dokl Biol Sci. 2020;490(1):9–11. (7) Dolotov OV, Karpenko EA, Inozemtseva LS, et al. Semax, an analog of ACTH(4-10) with cognitive effects, regulates BDNF and trkB expression in the rat hippocampus. Brain Res. 2006;1117(1):54–60. (8) Deigin VI, Poluektova EA, Beniashvili AG, et al. Development of Peptide Biopharmaceuticals in Russia. Pharmaceutics. 2022;14(4):716. (9) Selank, nasal drops 0.15% — registration entry, Vidal medicines reference, Russian Federation; marketing authorisation holder Peptogen, certificate ЛП-№(010951)-(РГ-RU). (10) Vasil'eva EV, Kondrakhin EA, Salimov RM, Kovalev GI. Comparison of Pharmacological Effects of Heptapeptide Selank After Intranasal and Intraperitoneal Administration to BALB/c and C57BL/6 Mice. Eksp Klin Farmakol. 2016;79(9):3–11. In Russian. Selank е регистрирано лекарство само в Руската федерация и няма разрешение за употреба в Европейския съюз, Обединеното кралство или Съединените щати.
Какво изпраща Peptio
Запечатан флакон с лиофилизиран прах, в размер 10 mg или 30 mg. И двата са един и същ материал; разликата е в масата във флакона, не в концентрацията — концентрацията се определя по-късно, от количеството добавен разтворител. Нито един от двата не е руският назален препарат, описан по-горе, и нито един не е лекарство.
Всяка партида се освобождава срещу сертификат за анализ от независим издател, а номерът на партидата върху флакона съвпада с номера в сертификата. Сверяването на двете е най-полезното, което може да се направи с една доставка. Чистотата, формата, условието за съхранение и молекулната маса, записани за текущата партида, са в спецификациите по-горе.
Работата с този флакон е същата като с всяко друго съединение в каталога. Протоколът по-долу описва температурите на съхранение, избора на разтворител и изчисляването на концентрацията.
Само за изследователски цели
Selank е регистриран като лекарство в Руската федерация и никъде другаде. Няма разрешение за употреба в Европейския съюз, Обединеното кралство или Съединените щати, а материалът, който Peptio предлага, не е този регистриран продукт. Peptio не е аптека и предлага съединението само за изследователски цели — не за консумация от хора или животни. Всичко, съобщено на тази страница, идва от публикувани проучвания и описва техните пациенти или животни; нищо от него не е указание за употреба при хора.
Работа и съхранение
Всяко съединение, което Peptio изпраща, пристига като запечатан флакон с лиофилизиран прах. Лиофилизацията е причината прахът да остава стабилен при транспорт: без вода и със затворен флакон пептидът се запазва много по-дълго, отколкото в разтвор. Протоколът по-долу важи за всички тях и е един и същ, независимо какво съдържа флаконът.
Най-важното се случва в първите минути след отварянето на флакона и в начина, по който готовият разтвор се надписва след това. Флакон без записан обем разтворител е флакон с неизвестна концентрация и това не се поправя по-късно.
От доставката до готовия разтвор
01
Проверка при получаване
Уверете се, че капачката и запушалката са здрави, а прахът е сух и с ненарушена структура. Сверете номера на партидата върху флакона с номера в сертификата за анализ. Флакон, чийто прах се е слегнал на филм, или такъв, който пристига разхлабен в опаковката, заслужава снимка, преди да бъде пипан.
02
Изравняване на температурата
Оставете флакона, изваден от студено съхранение, да достигне стайна температура, без да го отваряте. Отварянето на студено стъкло в топло помещение привлича конденз, а влагата е точно това, от което сухият прах се пази.
03
Добавяне на разтворителя
Насочете разтворителя бавно по вътрешната стена на флакона, а не върху самия прах. Оставете го да се разтвори сам и завъртете леко, докато разтворът стане бистър. Това отнема минута-две и не се ускорява с разклащане.
04
Надписване и охлаждане
Запишете датата, разтворителя и точния добавен обем върху флакона, преди да го приберете. Съхранявайте готовия разтвор на хладно и далеч от пряка светлина и проверявайте бистротата му при всяко използване.
Бърза справка
- Форма
- Лиофилизиран прах в запечатан флакон с гумена запушалка
- Разтворител
- Бактериостатична вода, когато от флакона ще се тегли повече от веднъж; стерилна вода, когато няма да се тегли повторно
- Обичаен обем за разтваряне
- 1–3 mL, избран според концентрацията, която работата изисква
- Съхранение преди разтваряне
- −20 °C, на сухо и защитен от светлина
- Съхранение след разтваряне
- 2–8 °C, защитен от светлина, в оригиналния флакон със запушалката
- По време на транспорт
- Кратки периоди при 2–8 °C са допустими; точно за това служи термоизолираният плик
- След отваряне
- Запишете датата върху флакона. Колко дълго остава използваем готовият разтвор зависи от разтворителя и температурата на съхранение, така че датата е единствената надеждна отправна точка.
Работа с флакона
| Правилно | Честа грешка |
|---|---|
| Насочвайте разтворителя по вътрешната стена на флакона и оставете прахът да се разтвори сам. | Изсипвайте разтворителя със силна струя направо върху праха. |
| Завъртайте леко, докато разтворът стане бистър. | Разклащайте или разбърквайте на вортекс — механичното разбъркване и пяната разрушават структурата на пептида. |
| Оставяйте флакона от студено съхранение да достигне стайна температура, докато е още запечатан. | Отваряйте флакон направо от фризера и вкарвайте конденз в продукт, който нарочно се пази сух. |
| Надписвайте всеки готов флакон с датата, разтворителя и добавения обем. | Разчитайте на паметта си — два еднакви на вид флакона при 2–8 °C могат да съдържат различни концентрации. |
| Теглете през запушалката с нова стерилна игла всеки път. | Сваляйте металната капачка; отворен флакон не може да се запази стерилен. |
| Дръжте готовия разтвор на хладно и на тъмно между отделните тегления. | Оставяйте разтворен флакон да стои на стайна температура върху плота. |
| Оглеждайте разтвора преди всяко използване и се уверявайте, че е бистър. | Използвайте разтвор, който е помътнял или в който се вижда частица. |
Обемът разтворител определя концентрацията
Масата пептид във флакона е фиксирана още при производството. Единствената променлива е колко разтворител ще влезе и тя променя всяко следващо измерване — 2 mL вместо 1 mL намаляват концентрацията наполовина. Проверете полезния обем на флакона, преди да добавите каквото и да е, защото флакон от 2 mL няма да побере 3 mL, и запишете обема, който наистина сте добавили.
Изчисляване на концентрацията
- Концентрация (mg/mL) = маса на пептида във флакона (mg) ÷ добавен обем разтворител (mL).
- Флакон от 5 mg с 1 mL разтворител дава 5 mg/mL. Същият флакон с 2 mL дава 2,5 mg/mL.
- Флакон от 10 mg с 2 mL разтворител също дава 5 mg/mL — същата концентрация от двойно повече маса.
- Обем (mL) = необходима маса (mg) ÷ концентрация (mg/mL).
- 1 mg/mL е равно на 1000 микрограма на mL. Преобразувайте веднъж, в началото, и се придържайте към една мерна единица през цялото изчисление.
Въпроси
Относно Selank
Доставка
- Един вариант за доставка при поръчка: стандартна, 3–5 работни дни.
- Поръчките се изпращат в термоизолиран плик.
- Доставката е безплатна при поръчки над 150,00 €.
- Вижте страница „Доставка“ за пълните условия.
Отзиви на клиенти
0.0
0 отзива
- 50
- 40
- 30
- 20
- 10
Все още няма отзиви.
Свързани съединения
В наличност
В наличностБестселър
В наличностБестселър
