В наличност
- Проверена партида
- Контролирана температура
- Дискретна опаковка
- Чистота
- 99.3%
- Форма
- Lyophilised powder
- Молекулно тегло
- 813.9 g/mol
- Съхранение
- -20°C, desiccated, protected from light
- Партида
- B-2408-117
Само за изследователски цели · Не е за човешка консумация
Относно това съединение
Какво може и какво не може да се заключи от тази страница
Semax е регистрирано лекарство в Русия и е включено в тамошния Списък на жизненоважните и основни лекарствени продукти за медицинска употреба (1). То няма разрешение за употреба в Европейския съюз, Обединеното кралство или Съединените щати, а търсене в регистъра ClinicalTrials.gov не връща нито едно регистрирано проучване за него (13, 16). Клиничната литература за него е предимно на руски език, в списания с ограничено индексиране, а единственият открит за тази страница доклад при хора описва методите си, но не и размера на ефекта. Затова страницата няма водещи числа и няма графика: регистрацията в една юрисдикция и публикуван, проверим резултат са различни неща и нищо по-долу не е написано така, сякаш са едно и също.
Semax е синтетичен хептапептид с последователност Met-Glu-His-Phe-Pro-Gly-Pro (3). Първите четири остатъка са ACTH(4-7) — участъкът Met-Glu-His-Phe от адренокортикотропния хормон, който се среща и на съответното място в алфа-меланоцит-стимулиращия хормон (3). Следващите три остатъка не идват от хормона изобщо.
Точно тази замяна е целият замисъл. Изходният фрагмент ACTH(4-10) завършва с Arg-Trp-Gly; Semax завършва вместо това с трипептида Pro-Gly-Pro, а публикуваната работа описва полученото като некортикотропен аналог на фрагмента ACTH(4-10) (2) — част от хормон, която не се държи като хормон. Radchenko и колеги посочват, че пептидът не проявява хормонална активност и че добавеният Pro-Gly-Pro осигурява повишена устойчивост на действието на пептидазите (1). Sudarkina и колеги описват същата опашка като стабилизираща C-края и придаваща на молекулата по-голяма метаболитна стабилност (3).
Така една промяна върши две неща: отнема кортикотропната активност на изходния фрагмент и забавя ензимите, които иначе биха разградили последователността. Проучванията на разграждането съобщават поетапно разцепване, при което пентапептиди и трипептидът Pro-Gly-Pro са сред преобладаващите продукти, вместо бърза загуба на цялата молекула (8, 12).
Semax е разработен в Русия и се използва там в клиничната практика; рецензираната литература го описва като пептид, използван при лечението на исхемичен инсулт (3), а той фигурира в руския Списък на жизненоважните и основни лекарствени продукти за медицинска употреба по правителствено постановление (1). Извън Русия не е одобрено лекарство. Разделите по-долу държат тези два факта отделно, защото те не са доказателства от един и същи вид.
Един фрагмент, една опашка
ACTH(4-7)
Частта, запазена от хормона
Met-Glu-His-Phe — от четвъртия до седмия остатък на адренокортикотропния хормон. Същият участък се среща на съответното място в алфа-меланоцит-стимулиращия хормон и затова публикуваната работа причислява Semax към производните на меланокортините, а не към самия хормон (3).
Pro-Gly-Pro
Частта, която замени останалото
Трипептид, разположен на C-края на мястото на Arg-Trp-Gly, с които завършва изходният фрагмент ACTH(4-10). Radchenko и колеги съобщават, че той осигурява повишена устойчивост на действието на пептидазите (1); Sudarkina и колеги го описват като стабилизиращ C-края и придаващ по-голяма метаболитна стабилност (3).
Без хормон
Какво отнема замяната
И двата цитирани доклада описват получения хептапептид като лишен от хормонална активност, а изследване от 2024 г. върху същата молекула я нарича некортикотропен аналог на фрагмента ACTH(4-10) (1, 2, 3). Това е твърдение за това какво представлява молекулата, а не за нещо, което е доказано, че прави при човек.
Механизмът, който публикуваната работа предлага
Най-често изследваният механизъм минава през невротрофините — мозъчния невротрофичен фактор и растежния фактор на нервите — а не през пряко измерен рецепторен ефект. Shadrina и колеги третират глиални култури от базалния преден мозък на плъх със Semax и откриват най-голямата промяна в нивата на информационната РНК 30 минути по-късно (6). След това Dolotov и колеги съобщават същата посока на ефекта при живи животни след интраназално приложение — в хипокампа (4) и в базалния преден мозък (5).
Същият екип съобщава специфично, обратимо и зависимо от калциевите йони свързване на тритий-белязан Semax към плазмени мембрани от базалния преден мозък на плъх (5). Какво представлява това място на свързване не е установено в открития за тази страница материал и самите публикации не твърдят обратното.
При експерименталния инсулт работата е предимно транскриптомна. Filippenkov и колеги секвенират мозък на плъх 24 часа след преходна оклузия на средната мозъчна артерия и съобщават, че Semax потиска експресията на гени, свързани с възпалителни процеси, и активира експресията на гени, свързани с невротрансмисията — обратното на модела, който исхемията-реперфузия предизвиква сама по себе си (7). Това е описание на генна експресия в мозък на плъх. То не е клиничен резултат и публикацията не го представя като такъв.
Какво са измерили цитираните проучвания
- Хипокамп на плъх, еднократно интраназално приложение при 50 µg/kg телесно тегло: максимално увеличение 1,4 пъти на белтъка BDNF, увеличение 1,6 пъти на тирозиновото фосфорилиране на trkB, увеличение 3 пъти на информационната РНК на екзон III на BDNF и увеличение 2 пъти на информационната РНК на trkB (4).
- Глиални култури от базалния преден мозък на плъх, in vitro, 30 минути след третирането: информационната РНК на BDNF се увеличава 8 пъти спрямо контролата, а тази на NGF — 5 пъти (6).
- Плазмени мембрани от базалния преден мозък на плъх: специфично свързване на тритий-белязан Semax, зависимо от калциевите йони, с дисоциационна константа 2,4 ± 1,0 nM и Bmax 33,5 ± 7,9 fmol/mg белтък (5).
- Базален преден мозък на плъх in vivo, 3 часа след интраназално приложение при 50 и 250 µg/kg: нивата на BDNF се повишават в базалния преден мозък, но не и в малкия мозък (5).
- Мозък на плъх 24 часа след преходна оклузия на средната мозъчна артерия: 394 гена с диференциална експресия над 1,5 пъти при Semax спрямо физиологичен разтвор (7).
- Всяко число в този списък е измерено при гризач или в клетъчна култура. Нито едно от тях не е измерване при човек и нито едно не е клиничен резултат.
Как са проведени цитираните проучвания
- Път на приложение в работата върху невротрофините
- Интраназално, в проучванията, съобщаващи промени в BDNF в хипокампа и базалния преден мозък на плъх (4, 5)
- Път на приложение в работата върху експерименталния инсулт
- Интраперитонеална инжекция при 100 µg/kg, в модела на исхемия-реперфузия (3)
- Видове и модели
- Първични глиални и невронни култури от плъх; преходна оклузия на средната мозъчна артерия при плъх; трансгенни мишки APPswe/PS1dE9 (1, 3, 6, 7)
- Открит доклад при хора
- 110 възрастни след исхемичен инсулт — 43 мъже, 67 жени, средна възраст 58,0 ± 9,7 години (9)
- Срокове в този доклад
- Две рехабилитационни групи: ранна — 89 ± 9 дни след инсулта; късна — 214 ± 22 дни (9)
- Схема в този доклад
- Два курса по 6000 µg дневно в продължение на 10 дни, с 20-дневен интервал. Дадена тук като дизайн на проучването, защото резултатите му не се четат без нея (9)
- Крайни показатели в този доклад
- BDNF в плазмата, двигателна функция по скалата на British Medical Research Council и индексът на Бартел (9)
- Регистрирани изпитвания
- Търсене в регистъра ClinicalTrials.gov не връща нито едно регистрирано проучване за Semax (16)
Какво съобщава литературата при хора и какво не съобщава
За тази страница беше открит един доклад при хора. Gusev и колеги изследват 110 възрастни след исхемичен инсулт, разделени на ранна и късна рехабилитационна група, като всяка от тях е подразделена на участници, получавали semax, и такива, които не са получавали (9). Докладът посочва, че нивата на BDNF в плазмата се повишават и остават високи в подгрупите със semax и че приложението на semax се свързва с по-бързо подобрение и с по-добър краен резултат по индекса на Бартел.
Той не посочва с колко. Няма стойности на изхода по групи, няма доверителни интервали и няма p-стойности, а резюмето не описва рандомизация или заслепяване. Число не може да бъде извадено от изречение, което не съдържа число, затова никъде на тази страница не се появява стойност за изход при инсулт или при рехабилитация — няма графика, няма ред с числа, няма клетка в сравнението. Това, което е съобщено по-горе от това проучване, е неговият дизайн и само неговият дизайн.
По-широката картина е със същата форма. Обзор от 2026 г., който претърсва и регулаторни бази данни, освен литературата, отбелязва Semax като неодобрен на Запад и не намира независима западна валидация, като посочва, че десетилетията употреба в Русия не са придружени от системно наблюдение на безопасността в западните регулаторни рамки (13). Регистрацията в една юрисдикция е реален факт и той е записан тук ясно; тя просто не е същият факт като резултат, проверен от някого извън тази юрисдикция.
Спрямо Selank, другия когнитивен пептид в този каталог
Semax и Selank идват от една и съща руска изследователска линия и споделят един и същ C-краен трипептид, което прави сравнението структурно, а не клинично. Няма проучване, което да ги сравнява пряко по какъвто и да е показател, затова таблицата описва какво представлява всяка молекула и какво е изследвала цитираната работа. Единственото изключение е редът за ензимите, разграждащи енкефалините, където и двете стойности са измерени в един и същ анализ в една и съща публикация (10).
| Параметър | Semax | Selank |
|---|---|---|
| Последователност | Met-Glu-His-Phe-Pro-Gly-Pro (3, 10) | Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro (10, 11) |
| Изходна молекула | Фрагментът ACTH(4-7) на адренокортикотропния хормон (1, 3) | Тетрапептидът tuftsin Thr-Lys-Pro-Arg (11, 12) |
| Общ елемент | C-краен Pro-Gly-Pro (1, 3) | C-краен Pro-Gly-Pro (11, 12) |
| На какво се приписва общата опашка | Повишена устойчивост на действието на пептидазите и загуба на хормоналната активност на изходния фрагмент (1, 2, 3) | Стабилност, сравнима с тази на утвърдени препарати, според обзора, който причислява и двата пептида към съдържащите Pro-Gly-Pro (14) |
| Пътища, изследвани в цитираната работа | Експресия на BDNF и NGF и активиране на trkB; експресия на гени на възпалението и невротрансмисията след експериментална исхемия (4, 5, 6, 7) | Положителна алостерична модулация на свързването на GABA; инхибиране на ензимите, разграждащи енкефалините (10, 11) |
| Инхибиране на ензимите, разграждащи енкефалините в човешки серум, един и същ анализ | IC50 10 µM (10) | IC50 20 µM (10) |
| Път на приложение в цитираните проучвания | Интраназално в проучванията върху невротрофините и в доклада при хора (4, 5, 9) | Интраназално във фармакокинетичното проучване, цитирано тук (12) |
| Етап на доказателствата | Работа при гризачи и в клетъчни култури, плюс руски клинични доклади (1, 4, 5, 6, 7, 9) | Работа при гризачи и в клетъчни култури, плюс руски клинични доклади (10, 11, 15) |
| Разрешение за употреба в ЕС, Обединеното кралство или САЩ | Няма (13) | Няма (15) |
Източници. (1) Radchenko AI, Kuzubova EV, Apostol AA, et al. The Potential of the Peptide Drug Semax and Its Derivative for Correcting Pathological Impairments in the Animal Model of Alzheimer's Disease. Acta Naturae. 2025;17(4):110–120. (2) Inozemtseva LS, Yatsenko KA, Glazova NY, et al. Antidepressant-like and antistress effects of the ACTH(4-10) synthetic analogs Semax and Melanotan II on male rats in a model of chronic unpredictable stress. Eur J Pharmacol. 2024;984:177068. (3) Sudarkina OY, Filippenkov IB, Stavchansky VV, et al. Brain Protein Expression Profile Confirms the Protective Effect of the ACTH(4-7)PGP Peptide (Semax) in a Rat Model of Cerebral Ischemia-Reperfusion. Int J Mol Sci. 2021;22(12):6179. (4) Dolotov OV, Karpenko EA, Inozemtseva LS, et al. Semax, an analog of ACTH(4-10) with cognitive effects, regulates BDNF and trkB expression in the rat hippocampus. Brain Res. 2006;1117(1):54–60. (5) Dolotov OV, Karpenko EA, Seredenina TS, et al. Semax, an analogue of adrenocorticotropin (4-10), binds specifically and increases levels of brain-derived neurotrophic factor protein in rat basal forebrain. J Neurochem. 2006;97 Suppl 1:82–86. (6) Shadrina MI, Dolotov OV, Grivennikov IA, et al. Rapid induction of neurotrophin mRNAs in rat glial cell cultures by Semax, an adrenocorticotropic hormone analog. Neurosci Lett. 2001;308(2):115–118. (7) Filippenkov IB, Stavchansky VV, Denisova AE, et al. Novel Insights into the Protective Properties of ACTH(4-7)PGP (Semax) Peptide at the Transcriptome Level Following Cerebral Ischaemia-Reperfusion in Rats. Genes. 2020;11(6):681. (8) Zolotarev YA, Dolotov OV, Inozemtseva LS, et al. Degradation of the ACTH(4-10) analog Semax in the presence of rat basal forebrain cell cultures and plasma membranes. Amino Acids. 2006;30(4):403–408. (9) Gusev EI, Martynov MY, Kostenko EV, Petrova LV, Bobyreva SN. The efficacy of semax in the treatment of patients at different stages of ischemic stroke. Zh Nevrol Psikhiatr Im S S Korsakova. 2018;118(3 Pt 2):61–68. Публикувано на руски език. (10) Kost NV, Sokolov OY, Gabaeva MV, et al. Semax and selank inhibit the enkephalin-degrading enzymes from human serum. Bioorg Khim. 2001;27(3):180–183. Публикувано на руски език. (11) Vyunova TV, Andreeva L, Shevchenko K, Myasoedov N. Peptide-based Anxiolytics: The Molecular Aspects of Heptapeptide Selank Biological Activity. Protein Pept Lett. 2018;25(10):914–923. (12) Zolotarev YA, Dadayan AK, Dolotov OV, et al. Evenly tritium-labeled peptides and their in vivo and in vitro biodegradation. Bioorg Khim. 2006;32(2):183–191. Публикувано на руски език. (13) Mavrych V, Shypilova I, Bolgova O. Therapeutic peptides in gerontology: mechanisms and applications for healthy aging. Front Aging. 2026;7:1790247. (14) Ashmarin IP, Samonina GE, Lyapina LA, et al. Natural and hybrid (chimeric) stable regulatory glyproline peptides. Pathophysiology. 2005;11(4):179–185. (15) Doyno CR, White CM. Sedative-Hypnotic Agents That Impact Gamma-Aminobutyric Acid Receptors: Focus on Flunitrazepam, Gamma-Hydroxybutyric Acid, Phenibut, and Selank. J Clin Pharmacol. 2021;61 Suppl 2:S114–S128. (16) ClinicalTrials.gov registry, US National Library of Medicine; търсене за Semax не връща нито едно регистрирано проучване. Semax няма разрешение за употреба в Европейския съюз, Обединеното кралство или Съединените щати.
Какво изпраща Peptio
Запечатан флакон с лиофилизиран прах, в размер 10 mg или 30 mg. И двата са един и същ материал; разликата е в масата във флакона, не в концентрацията — концентрацията се определя по-късно, от количеството добавен разтворител.
Всяка партида се освобождава срещу сертификат за анализ от независим издател, а номерът на партидата върху флакона съвпада с номера в сертификата. Сверяването на двете е най-полезното, което може да се направи с една доставка. Чистотата, формата, условието за съхранение и молекулната маса, записани за текущата партида, са в спецификациите по-горе.
Работата с този флакон е същата като с всяко друго съединение в каталога. Протоколът по-долу описва температурите на съхранение, избора на разтворител и изчисляването на концентрацията.
Само за изследователски цели
Semax няма разрешение за употреба в Европейския съюз, Обединеното кралство или Съединените щати. Регистрацията му в Русия е факт за руското регулиране и не дава нищо другаде. Peptio не е аптека и предлага това съединение само за изследователски цели — не за консумация от хора или животни. Всичко, съобщено на тази страница, идва от публикувани проучвания и описва техните животни, култури или участници; нищо от него не е указание за употреба при хора.
Работа и съхранение
Всяко съединение, което Peptio изпраща, пристига като запечатан флакон с лиофилизиран прах. Лиофилизацията е причината прахът да остава стабилен при транспорт: без вода и със затворен флакон пептидът се запазва много по-дълго, отколкото в разтвор. Протоколът по-долу важи за всички тях и е един и същ, независимо какво съдържа флаконът.
Най-важното се случва в първите минути след отварянето на флакона и в начина, по който готовият разтвор се надписва след това. Флакон без записан обем разтворител е флакон с неизвестна концентрация и това не се поправя по-късно.
От доставката до готовия разтвор
01
Проверка при получаване
Уверете се, че капачката и запушалката са здрави, а прахът е сух и с ненарушена структура. Сверете номера на партидата върху флакона с номера в сертификата за анализ. Флакон, чийто прах се е слегнал на филм, или такъв, който пристига разхлабен в опаковката, заслужава снимка, преди да бъде пипан.
02
Изравняване на температурата
Оставете флакона, изваден от студено съхранение, да достигне стайна температура, без да го отваряте. Отварянето на студено стъкло в топло помещение привлича конденз, а влагата е точно това, от което сухият прах се пази.
03
Добавяне на разтворителя
Насочете разтворителя бавно по вътрешната стена на флакона, а не върху самия прах. Оставете го да се разтвори сам и завъртете леко, докато разтворът стане бистър. Това отнема минута-две и не се ускорява с разклащане.
04
Надписване и охлаждане
Запишете датата, разтворителя и точния добавен обем върху флакона, преди да го приберете. Съхранявайте готовия разтвор на хладно и далеч от пряка светлина и проверявайте бистротата му при всяко използване.
Бърза справка
- Форма
- Лиофилизиран прах в запечатан флакон с гумена запушалка
- Разтворител
- Бактериостатична вода, когато от флакона ще се тегли повече от веднъж; стерилна вода, когато няма да се тегли повторно
- Обичаен обем за разтваряне
- 1–3 mL, избран според концентрацията, която работата изисква
- Съхранение преди разтваряне
- −20 °C, на сухо и защитен от светлина
- Съхранение след разтваряне
- 2–8 °C, защитен от светлина, в оригиналния флакон със запушалката
- По време на транспорт
- Кратки периоди при 2–8 °C са допустими; точно за това служи термоизолираният плик
- След отваряне
- Запишете датата върху флакона. Колко дълго остава използваем готовият разтвор зависи от разтворителя и температурата на съхранение, така че датата е единствената надеждна отправна точка.
Работа с флакона
| Правилно | Честа грешка |
|---|---|
| Насочвайте разтворителя по вътрешната стена на флакона и оставете прахът да се разтвори сам. | Изсипвайте разтворителя със силна струя направо върху праха. |
| Завъртайте леко, докато разтворът стане бистър. | Разклащайте или разбърквайте на вортекс — механичното разбъркване и пяната разрушават структурата на пептида. |
| Оставяйте флакона от студено съхранение да достигне стайна температура, докато е още запечатан. | Отваряйте флакон направо от фризера и вкарвайте конденз в продукт, който нарочно се пази сух. |
| Надписвайте всеки готов флакон с датата, разтворителя и добавения обем. | Разчитайте на паметта си — два еднакви на вид флакона при 2–8 °C могат да съдържат различни концентрации. |
| Теглете през запушалката с нова стерилна игла всеки път. | Сваляйте металната капачка; отворен флакон не може да се запази стерилен. |
| Дръжте готовия разтвор на хладно и на тъмно между отделните тегления. | Оставяйте разтворен флакон да стои на стайна температура върху плота. |
| Оглеждайте разтвора преди всяко използване и се уверявайте, че е бистър. | Използвайте разтвор, който е помътнял или в който се вижда частица. |
Обемът разтворител определя концентрацията
Масата пептид във флакона е фиксирана още при производството. Единствената променлива е колко разтворител ще влезе и тя променя всяко следващо измерване — 2 mL вместо 1 mL намаляват концентрацията наполовина. Проверете полезния обем на флакона, преди да добавите каквото и да е, защото флакон от 2 mL няма да побере 3 mL, и запишете обема, който наистина сте добавили.
Изчисляване на концентрацията
- Концентрация (mg/mL) = маса на пептида във флакона (mg) ÷ добавен обем разтворител (mL).
- Флакон от 5 mg с 1 mL разтворител дава 5 mg/mL. Същият флакон с 2 mL дава 2,5 mg/mL.
- Флакон от 10 mg с 2 mL разтворител също дава 5 mg/mL — същата концентрация от двойно повече маса.
- Обем (mL) = необходима маса (mg) ÷ концентрация (mg/mL).
- 1 mg/mL е равно на 1000 микрограма на mL. Преобразувайте веднъж, в началото, и се придържайте към една мерна единица през цялото изчисление.
Въпроси
Относно Semax
Доставка
- Един вариант за доставка при поръчка: стандартна, 3–5 работни дни.
- Поръчките се изпращат в термоизолиран плик.
- Доставката е безплатна при поръчки над 150,00 €.
- Вижте страница „Доставка“ за пълните условия.
Отзиви на клиенти
0.0
0 отзива
- 50
- 40
- 30
- 20
- 10
Все още няма отзиви.
Свързани съединения
В наличност
В наличностБестселър
В наличностБестселър
