В наличностБестселър
- Проверена партида
- Контролирана температура
- Дискретна опаковка
- Чистота
- 99.3%
- Форма
- Lyophilised powder
- Молекулно тегло
- 4113.6 g/mol
- Съхранение
- -20°C, desiccated, protected from light
- Партида
- B-2408-106
Само за изследователски цели · Не е за човешка консумация
Относно това съединение
−14,9%
Средна промяна в теглото на 68-та седмица
2,4 mg · 68 седмици · плацебо −2,4% (1)
50,5%
Достигнали намаление на теглото от 15% или повече
2,4 mg · 68 седмици · плацебо 4,9% (1)
−1,86
Точки HbA1c при захарен диабет тип 2
1 mg · 40 седмици · 1879 възрастни (2)
0,80
Съотношение на риска за големи сърдечно-съдови събития
2,4 mg · 17 604 възрастни · 95% ДИ 0,72–0,90 (3)
Semaglutide е синтетичен аналог на човешкия глюкагоноподобен пептид-1, разработен от Novo Nordisk. Действа върху един рецептор — GLP-1 — и от пептида, по чийто модел е създаден, го отличава не това, което свързва, а колко дълго се задържа в кръвообращението.
Lau и колеги описват работата по дизайна в Journal of Medicinal Chemistry през 2015 г. Заявената цел е аналог на GLP-1 за приложение веднъж седмично, постигнат чрез повишен афинитет към серумния албумин и пълна устойчивост на метаболитно разграждане; semaglutide е избран като оптималния кандидат за седмично приложение. Молекулата носи две аминокиселинни замени спрямо човешкия GLP-1, на позиции 8 и 34, и е дериватизирана при лизин 26 (4).
Същата работа записва и цената, която дизайнът плаща. Съобщеният афинитет на semaglutide към GLP-1 рецептора е 0,38 nM — три пъти по-нисък в сравнение с лираглутид — докато афинитетът към албумина се повишава: активност при рецептора, разменена за време в кръвообращението. Съобщеният плазмен полуживот при мини-прасета след венозно приложение е 46,1 часа (4).
Semaglutide не е проучвано съединение. Активното вещество има разрешение за употреба като лекарство по лекарско предписание в Европейския съюз и е изследвано в изпитвания от фаза 3 с хиляди участници. Нищо от това не описва флакона на тази страница: Peptio не е аптека, това, което предлага, не е лицензиран лекарствен продукт, а всяко число по-долу описва какво се е случило с участници в публикувано изпитване, а не протокол, който някой да следва.
По какво молекулата се различава от човешкия GLP-1
Aib8
Замяна на позиция 8
Lau и колеги съобщават две аминокиселинни замени спрямо човешкия GLP-1 и това е първата от тях. Заявената цел на онази работа е аналог за седмично приложение с пълна устойчивост на метаболитно разграждане (4).
Arg34
Замяна на позиция 34
Втората от двете замени, съобщени в същата работа. Заедно с дериватизацията, описана до нея, тя е всичко, което публикацията отчита като разлика между последователността на semaglutide и човешкия GLP-1 (4).
Lys26
Мястото на ацилиране
Semaglutide е дериватизиран при лизин 26. Lau и колеги посочват мастнокиселинния остатък и химията на свързването като ключовите елементи, които осигуряват едновременно висок афинитет към албумина и активност при GLP-1 рецептора, и съобщават афинитет към рецептора от 0,38 nM при повишен афинитет към албумина (4).
Участници, достигнали всеки праг на намаление на теглото, на 68-та седмица
Едно изпитване, 1961 възрастни без диабет, 68 седмици. Всяка лента тук идва от едно и също изпитване, така че са съпоставими помежду си. Всяка лента показва дела на групата на 2,4 mg, достигнал съответния праг, а стойността под нея е делът на плацебо групата в същото изпитване.
5% или повече 2,4 mg, 68 седм.
86,4%
плацебо рамо, същото изпитване 31,5%
10% или повече 2,4 mg, 68 седм.
69,1%
плацебо рамо, същото изпитване 12%
15% или повече 2,4 mg, 68 седм.
50,5%
плацебо рамо, същото изпитване 4,9%
Sources. (1) Wilding JPH, Batterham RL, Calanna S, et al. Once-Weekly Semaglutide in Adults with Overweight or Obesity. N Engl J Med. 2021;384(11):989–1002. Числата са делът на участниците във всяка група, чието телесно тегло е намаляло поне с посочената стойност на 68-та седмица. Semaglutide има разрешение за употреба като лекарство по лекарско предписание в Европейския съюз под други търговски имена; това, което Peptio предлага, не е този лицензиран продукт и е само за изследователски цели.
Какво съобщават изпитванията от фаза 3 по програмата STEP
STEP 1 разпределя на случаен принцип 1961 възрастни с индекс на телесна маса 30 или повече — 27 или повече при наличие на съпътстващо състояние, свързано с теглото — и без диабет, в съотношение 2:1 към 2,4 mg веднъж седмично или плацебо за 68 седмици. Средната промяна в телесното тегло е −14,9% срещу −2,4% при плацебо, тоест изчислена разлика между леченията от −12,4 процентни пункта, или −15,3 kg срещу −2,6 kg (1).
STEP 2 прилага същата доза за същите 68 седмици при 1210 възрастни, които имат и захарен диабет тип 2, и съобщава изчислена средна промяна от −9,6% срещу −3,4% при плацебо — по-малка стойност, при друга популация и от друго изпитване (5). STEP 4 задава друг въпрос: след 20-седмичен въвеждащ период 803 от 902 участници, достигнали поддържащата доза от 2,4 mg, са разпределени да продължат или да преминат на плацебо за 48 седмици. От 20-та до 68-та седмица продължаващата група се променя с −7,9%, докато групата, преминала на плацебо, наддава 6,9% (6).
Извън програмата за телесно тегло изпитването SELECT включва 17 604 възрастни на 45 или повече години с вече налично сърдечно-съдово заболяване и без анамнеза за диабет и ги разпределя 1:1 към 2,4 mg веднъж седмично или плацебо. При средно проследяване от 39,8 месеца събитие от първичната крайна точка — сърдечно-съдова смърт, нефатален миокарден инфаркт или нефатален инсулт — настъпва при 6,5% от групата на semaglutide срещу 8,0% при плацебо, тоест съотношение на риска 0,80 с 95% доверителен интервал от 0,72 до 0,90 (3).
Най-голяма съобщена средна промяна в теглото, по съединение
Всяка лента идва от различно изпитване, а изпитванията се различават по фаза, продължителност, популация и дизайн — така че това не са резултати от пряко сравнение. Всяко плацебо рамо е онова от изпитването на съответната лента. Semaglutide е поставен пръв, защото това е неговата страница, а не защото стойността му е най-голямата.
Semaglutide 2,4 mg, 68 седм.
−14,9%
плацебо рамо, същото изпитване −2,4%
Tirzepatide 15 mg, 72 седм.
−20,9%
плацебо рамо, същото изпитване −3,1%
Retatrutide 12 mg, 48 седм.
−24,2%
плацебо рамо, същото изпитване −2,1%
Sources. (1) Wilding JPH, Batterham RL, Calanna S, et al. Once-Weekly Semaglutide in Adults with Overweight or Obesity. N Engl J Med. 2021;384(11):989–1002. (7) Jastreboff AM, Aronne LJ, Ahmad NN, et al. Tirzepatide Once Weekly for the Treatment of Obesity. N Engl J Med. 2022;387(3):205–216. (8) Jastreboff AM, Kaplan LM, Frías JP, et al. Triple-Hormone-Receptor Agonist Retatrutide for Obesity — A Phase 2 Trial. N Engl J Med. 2023;389(6):514–526. Semaglutide и tirzepatide имат разрешение за употреба като лекарства по лекарско предписание в Европейския съюз; retatrutide е проучвано съединение без разрешение за употреба. Това, което Peptio предлага, е материал за изследователски цели, а не лицензирано лекарство.
Спрямо другите пептиди за намаляване на теглото в този каталог
Всяка колона представя данни от различно публикувано изпитване, а изпитванията се различават по фаза, продължителност, популация и дизайн — така че колоните не са пряко сравнение. Единственото изключение е редът за HbA1c: там стойностите за Semaglutide и Tirzepatide идват от едно и също изпитване, в което двете са сравнени директно.
| Параметър | Semaglutide | Tirzepatide | Retatrutide |
|---|---|---|---|
| Рецепторни мишени | GLP-1 | GLP-1 и GIP | GLP-1, GIP и глюкагонов |
| Цитирано изпитване за телесно тегло | STEP 1, фаза 3, 1961 възрастни, 68 седмици (1) | SURMOUNT-1, фаза 3, 2539 възрастни, 72 седмици (7) | Фаза 2, 338 възрастни, 48 седмици (8) |
| Най-голяма съобщена средна промяна в теглото | −14,9% (2,4 mg) | −20,9% (15 mg) | −24,2% (12 mg) |
| Плацебо рамо в същото изпитване | −2,4% | −3,1% | −2,1% |
| Промяна в HbA1c при диабет тип 2 | −1,86 пункта на 40-та седмица, 1 mg (2) | −2,30 пункта на 40-та седмица, 15 mg (2) | −2,02 пункта на 24-та седмица, 12 mg (фаза 2, 281 възрастни) (9) |
| Приложение в цитираните изпитвания | Веднъж седмично, подкожно | Веднъж седмично, подкожно | Веднъж седмично, подкожно |
| Регулаторен статут | Разрешен в ЕС — Ozempic (2018 г.), Wegovy (2022 г.) | Разрешен в ЕС — Mounjaro (2022 г.) | Проучвано съединение; без разрешение за употреба |
Източници. (1) Wilding JPH, Batterham RL, Calanna S, et al. Once-Weekly Semaglutide in Adults with Overweight or Obesity. N Engl J Med. 2021;384(11):989–1002. (2) Frías JP, Davies MJ, Rosenstock J, et al. Tirzepatide versus Semaglutide Once Weekly in Patients with Type 2 Diabetes. N Engl J Med. 2021;385(6):503–515. (7) Jastreboff AM, Aronne LJ, Ahmad NN, et al. Tirzepatide Once Weekly for the Treatment of Obesity. N Engl J Med. 2022;387(3):205–216. (8) Jastreboff AM, Kaplan LM, Frías JP, et al. Triple-Hormone-Receptor Agonist Retatrutide for Obesity — A Phase 2 Trial. N Engl J Med. 2023;389(6):514–526. (9) Rosenstock J, Frias J, Jastreboff AM, et al. Retatrutide, a GIP, GLP-1 and glucagon receptor agonist, for people with type 2 diabetes: a randomised, double-blind, placebo and active-controlled, parallel-group, phase 2 trial conducted in the USA. Lancet. 2023;402(10401):529–544. Регулаторният статут е взет от публичните страници на Европейската агенция по лекарствата за Ozempic, Wegovy и Mounjaro. Цитирани другаде на тази страница: (3) Lincoff AM, Brown-Frandsen K, Colhoun HM, et al. Semaglutide and Cardiovascular Outcomes in Obesity without Diabetes. N Engl J Med. 2023;389(24):2221–2232. (4) Lau J, Bloch P, Schäffer L, et al. Discovery of the Once-Weekly Glucagon-Like Peptide-1 (GLP-1) Analogue Semaglutide. J Med Chem. 2015;58(18):7370–7380. (5) Davies M, Færch L, Jeppesen OK, et al. Semaglutide 2·4 mg once a week in adults with overweight or obesity, and type 2 diabetes (STEP 2): a randomised, double-blind, double-dummy, placebo-controlled, phase 3 trial. Lancet. 2021;397(10278):971–984. (6) Rubino D, Abrahamsson N, Davies M, et al. Effect of Continued Weekly Subcutaneous Semaglutide vs Placebo on Weight Loss Maintenance in Adults With Overweight or Obesity: The STEP 4 Randomized Clinical Trial. JAMA. 2021;325(14):1414–1425.
Какво изпраща Peptio
Запечатан флакон с лиофилизиран прах, в размер 5 mg или 10 mg. И двата са един и същ материал; разликата е в масата във флакона, не в концентрацията — концентрацията се определя по-късно, от количеството добавен разтворител.
Всяка партида се освобождава срещу сертификат за анализ от независим издател, а номерът на партидата върху флакона съвпада с номера в сертификата. Сверяването на двете е най-полезното, което може да се направи с една доставка. Чистотата, формата, условието за съхранение и молекулната маса, записани за текущата партида, са в спецификациите по-горе.
Работата с този флакон е същата като с всяко друго съединение в каталога. Протоколът по-долу описва температурите на съхранение, избора на разтворител и изчисляването на концентрацията.
Само за изследователски цели
Semaglutide не е проучвано съединение: активното вещество има разрешение за употреба като лекарство по лекарско предписание в Европейския съюз — като Ozempic от 2018 г. и като Wegovy от 2022 г. Това разрешение принадлежи на онези продукти, произведени и освободени по него, и не се разпростира върху този флакон. Peptio не е аптека, не отпуска лекарства и предлага този материал само за изследователски цели — не за консумация от хора или животни. Всичко, съобщено на тази страница, идва от публикувани изпитвания и описва техните участници; нищо от него не е указание за употреба при хора и тук не се публикува протокол за употреба.
Работа и съхранение
Всяко съединение, което Peptio изпраща, пристига като запечатан флакон с лиофилизиран прах. Лиофилизацията е причината прахът да остава стабилен при транспорт: без вода и със затворен флакон пептидът се запазва много по-дълго, отколкото в разтвор. Протоколът по-долу важи за всички тях и е един и същ, независимо какво съдържа флаконът.
Най-важното се случва в първите минути след отварянето на флакона и в начина, по който готовият разтвор се надписва след това. Флакон без записан обем разтворител е флакон с неизвестна концентрация и това не се поправя по-късно.
От доставката до готовия разтвор
01
Проверка при получаване
Уверете се, че капачката и запушалката са здрави, а прахът е сух и с ненарушена структура. Сверете номера на партидата върху флакона с номера в сертификата за анализ. Флакон, чийто прах се е слегнал на филм, или такъв, който пристига разхлабен в опаковката, заслужава снимка, преди да бъде пипан.
02
Изравняване на температурата
Оставете флакона, изваден от студено съхранение, да достигне стайна температура, без да го отваряте. Отварянето на студено стъкло в топло помещение привлича конденз, а влагата е точно това, от което сухият прах се пази.
03
Добавяне на разтворителя
Насочете разтворителя бавно по вътрешната стена на флакона, а не върху самия прах. Оставете го да се разтвори сам и завъртете леко, докато разтворът стане бистър. Това отнема минута-две и не се ускорява с разклащане.
04
Надписване и охлаждане
Запишете датата, разтворителя и точния добавен обем върху флакона, преди да го приберете. Съхранявайте готовия разтвор на хладно и далеч от пряка светлина и проверявайте бистротата му при всяко използване.
Бърза справка
- Форма
- Лиофилизиран прах в запечатан флакон с гумена запушалка
- Разтворител
- Бактериостатична вода, когато от флакона ще се тегли повече от веднъж; стерилна вода, когато няма да се тегли повторно
- Обичаен обем за разтваряне
- 1–3 mL, избран според концентрацията, която работата изисква
- Съхранение преди разтваряне
- −20 °C, на сухо и защитен от светлина
- Съхранение след разтваряне
- 2–8 °C, защитен от светлина, в оригиналния флакон със запушалката
- По време на транспорт
- Кратки периоди при 2–8 °C са допустими; точно за това служи термоизолираният плик
- След отваряне
- Запишете датата върху флакона. Колко дълго остава използваем готовият разтвор зависи от разтворителя и температурата на съхранение, така че датата е единствената надеждна отправна точка.
Работа с флакона
| Правилно | Честа грешка |
|---|---|
| Насочвайте разтворителя по вътрешната стена на флакона и оставете прахът да се разтвори сам. | Изсипвайте разтворителя със силна струя направо върху праха. |
| Завъртайте леко, докато разтворът стане бистър. | Разклащайте или разбърквайте на вортекс — механичното разбъркване и пяната разрушават структурата на пептида. |
| Оставяйте флакона от студено съхранение да достигне стайна температура, докато е още запечатан. | Отваряйте флакон направо от фризера и вкарвайте конденз в продукт, който нарочно се пази сух. |
| Надписвайте всеки готов флакон с датата, разтворителя и добавения обем. | Разчитайте на паметта си — два еднакви на вид флакона при 2–8 °C могат да съдържат различни концентрации. |
| Теглете през запушалката с нова стерилна игла всеки път. | Сваляйте металната капачка; отворен флакон не може да се запази стерилен. |
| Дръжте готовия разтвор на хладно и на тъмно между отделните тегления. | Оставяйте разтворен флакон да стои на стайна температура върху плота. |
| Оглеждайте разтвора преди всяко използване и се уверявайте, че е бистър. | Използвайте разтвор, който е помътнял или в който се вижда частица. |
Обемът разтворител определя концентрацията
Масата пептид във флакона е фиксирана още при производството. Единствената променлива е колко разтворител ще влезе и тя променя всяко следващо измерване — 2 mL вместо 1 mL намаляват концентрацията наполовина. Проверете полезния обем на флакона, преди да добавите каквото и да е, защото флакон от 2 mL няма да побере 3 mL, и запишете обема, който наистина сте добавили.
Изчисляване на концентрацията
- Концентрация (mg/mL) = маса на пептида във флакона (mg) ÷ добавен обем разтворител (mL).
- Флакон от 5 mg с 1 mL разтворител дава 5 mg/mL. Същият флакон с 2 mL дава 2,5 mg/mL.
- Флакон от 10 mg с 2 mL разтворител също дава 5 mg/mL — същата концентрация от двойно повече маса.
- Обем (mL) = необходима маса (mg) ÷ концентрация (mg/mL).
- 1 mg/mL е равно на 1000 микрограма на mL. Преобразувайте веднъж, в началото, и се придържайте към една мерна единица през цялото изчисление.
Въпроси
Относно Semaglutide
Доставка
- Един вариант за доставка при поръчка: стандартна, 3–5 работни дни.
- Поръчките се изпращат в термоизолиран плик.
- Доставката е безплатна при поръчки над 150,00 €.
- Вижте страница „Доставка“ за пълните условия.
Отзиви на клиенти
0.0
0 отзива
- 50
- 40
- 30
- 20
- 10
Все още няма отзиви.
Свързани съединения
В наличностНово
В наличностБестселър
В наличност